Tropifexor (LJN452)

製品コードS8733 バッチS873301

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S

分子量

603.58

CAS No.

1383816-29-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Tropifexor (LJN452)は、HTRFアッセイにおいてEC50が0.2 nMである、FXRの新規かつ強力なアゴニストです。酵素、イオンチャネル、核内受容体、およびGPCRの幅広いパネルに対して有意なオフターゲット活性を示しません（FXRに対する選択性は10000倍以上）。
in vitro	In in vitro pharmacological studies, Tropifexor (LJN452) has shown to be a potent human FXR agonist with > 30,000-fold selectivity over other nuclear receptors. It could increase BSEP and SHP expression in primary human hepatocyte.
in vivo	In rat pharmacokinetics, Tropifexor (LJN452) has low clearance (CL = 9 mL/min/kg) and a significantly longer terminal half-life (T_1/2 = 3.7 h). Oral bioavailability of this compound in the rat is 20% from an aqueous microemulsion formulation. In the mouse, following IV administration, it exhibits low clearance and small volume of distribution with a half-life of 2.6 h. In the dog, following IV injection, the clearance was low and T_1/2 was 7.4 h, also with a small volume of distribution (0.46 L/kg). Preclinical data demonstrate a dose-dependent increase in fibroblast growth factor 19 (FGF-19) levels with it, in single-dose or multiple-dose studies, with its target engagement in enterocyte FXRs. It improves liver transaminases and fibrosis in the ANIT model.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Adult male wild-type Sprague-Dawley rats
	投薬量	0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg
	投与方法	oral administration

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。