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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |||
| 化学式 | C25H23F3N4O2 |
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| 分子量 | 468.47 | CAS No. | 2097262-58-1 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 94 mg/mL (200.65 mM) | ||||
| Ethanol | 50 mg/mL (106.73 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 製品説明 | TVB-3664は、強力で選択的かつ経口活性のある可逆的な脂肪酸シンターゼ(FASN)阻害剤であり、ヒトおよびマウス細胞のパルミチン酸合成に対するIC50値はそれぞれ0.018 μMおよび0.012 μMです。 |
|---|---|
| in vitro | TVB-3664 induces FASN inhibition with significantly reduced tubulin palmitoylation and mRNA expression. Disrupted microtubule organization in tumor cells is an additional consequence of FASN inhibition. This compound combined with taxane treatment enhances inhibition of in vitro tumor cell growth compared to treatmentwith either agent alone. |
| in vivo | In lung, ovarian, prostate, and pancreatic tumor xenograft studies, TVB-3664 inhibit xenograft tumor growth with significantly enhanced anti-tumor activity. Tumor regression is observed in 3 of 6 tumor xenograftmodels. |
| 細胞アッセイ | 細胞株 | Calu-6 cells, A549 cells |
|---|---|---|
| 濃度 | 50 nM | |
| 反応時間 | 48 h, 72 h | |
| 実験の流れ | Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis. |
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| 動物実験 | 動物モデル | female BALB-c-nude mice |
| 投薬量 | 10 mg/kg, 2.5 mg/kg | |
| 投与方法 | PO, IV |
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| The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] | PubMed: 39974946 |
| De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] | PubMed: 36914626 |
| Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] | PubMed: 37461560 |
| ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] | PubMed: 35229328 |
| Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
| Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] | PubMed: 34764423 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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