UNC2881

製品コードS7325 バッチS732502

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₅H₃₃N₇O₂

分子量

463.58

CAS No.

1493764-08-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

92 mg/mL (198.45 mM)

Ethanol (warmed with 50ºC water bath)

5 mg/mL (10.78 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.600mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.280mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively.
in vitro	UNC2881 inhibits Mer kinase activity in 697 B-ALL cells with IC50 of 22 nM, and inhibits collagen-stimulated platelet aggregation. ^[1]
in vivo	UNC2881 have high systemic clearance (94.5 mL/min/kg) and 14% oral bioavailability in mice. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	Microfluidic Capillary Electrophoresis (MCE) Assay
キナーゼアッセイ	Activity assays are performed in a 384 well, polypropylene microplate in a final volume of 50 μL of 50 mM Hepes, pH 7.4 containing 10 mM MgCl₂, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% Bovine Serum Albumin (BSA), containing 1.0 μM fluorescent substrate and ATP at the Km for each enzyme. All reactions are terminated by addition of 20 μL of 70 mM EDTA. After a 180 min incubation, phosphorylated and unphosphorylated substrate peptides are separated in buffer supplemented with 1 x CR-8 on a LabChip EZ Reader equipped with a 12-sipper chip. Data are analyzed using EZ Reader software.
動物実験	動物モデル	Swiss albino mice
	投薬量	~3 mg/kg
	投与方法	i.v. or p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24219778/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Dead Cells Induce Innate Anergy via Mertk after Acute Viral Infection. [ Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681]	PubMed: 32187540
Calreticulin and Galectin-3 Opsonise Bacteria for Phagocytosis by Microglia. [ Front Immunol, 2019, 10:2647]	PubMed: 31781126

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。