Vacuolin-1

製品コードS6912 バッチS691201

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₆H₂₄IN₇O

分子量

577.42

CAS No.

351986-85-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

10 mg/mL (17.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Vacuolin-1は、リソソームのCa(2+)依存性エキソサイトーシスを阻害し、再封鎖プロセスに影響を与えることなくリソソーム内容物の放出を防ぐ強力な細胞透過性阻害剤です。Vacuolin-1はまた、強力かつ選択的なPIKfyve阻害剤でもあり、PIKfyve阻害を介してリソソームの成熟を障害することにより、オートファジーを阻害します。
in vitro	Vacuolin-1 blocks both ionophore- and wound-induced, Ca²⁺-dependent exocytosis of lysosomes, but does not block Ca²⁺-dependent fusion of enlargeosomes with the plasma membrane.
in vivo	Vacuolin-1 significantly suppresses the metastasis and/or tumor growth of breast cancer or melanoma. This compound targets Capping protein Zβ (CapZβ) to inhibit endosomal trafficking and metastasis.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells
	濃度	1 μM-10 μM
	反応時間	20-180 min
	実験の流れ	HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.
動物実験	動物モデル	MMTV-PyMT transgenic mouse model, orthotopic metastatic breast cancer mouse model
	投薬量	10 mg/kg
	投与方法	i.p

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Impaired MAPT/tau-secretory lysosomes are linked to cognitive vulnerability in Alzheimer patients [ Autophagy, 2025, 1-15.]	PubMed: 40873013
Coxiella burnetii effector CvpE maintains biogenesis of Coxiella-containing vacuoles by suppressing lysosome tubulation through binding PI(3)P and perturbing PIKfyve activity on lysosomes [ Virulence, 2024, 15(1):2350893]	PubMed: 38725096
Induction of lysosomal exocytosis and biogenesis via TRPML1 activation for the treatment of uranium-induced nephrotoxicity [ Nat Commun, 2023, 14(1):3997]	PubMed: 37414766
Endocytosis, Distribution, and Exocytosis of Polystyrene Nanoparticles in Human Lung Cells [ Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84]	PubMed: 36615994

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。