VER-49009

製品コードS7458 バッチS745801

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化学情報

Chemical Structure Synonyms CCT0129397 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C19H18ClN3O4
分子量 387.82 CAS No. 940289-57-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (198.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 VER-49009 (CCT0129397) は、HSP90βに対するIC50が47 nMの強力なHSP90阻害剤です。
in vitro VER-49009 inhibits the intrinsic ATPase activity of recombinant yeast Hsp90 with IC50 of 167 nM, and produces antiproliferative activity in a panel of human cancer cell lines and nontumorigenic cells in vitro. This compound causes induction of HSP72 and HSP27 with depletion of client proteins, including C-RAF, B-RAF, and survivin, and PRMT5, which further result in cell cycle arrest and apoptosis. It inhibits the cell proliferation, and induces G2 phase arrest in hepatic stellate cell line CFSC cells, which may suggest a rational approach in the prevention of liver fibrosis.
in vivo In athymic mice, VER-49009 (20 mg/kg, i.v.) shows rapid clearance with values of 0.187 L/h. In an orthotopic human ovarian carcinoma model, this compound (4 mg/kg, i.p.) also induces the depletion of the sensitive HSP90 client protein ERBB2.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ Fluorescence Polarization Assay
Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.
細胞アッセイ 細胞株 Melanoma cells (SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4); Colon cancer cells (HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR); Ovarian cancer cells (CH1, CH1doxR); Breast cancer cells (MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); nontumorigenic cells (HUVEC, MCF10a, PNT
濃度 ~10 μM
反応時間 4 days
実験の流れ Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.
動物実験 動物モデル Mice bearing established OVCAR3 human ovarian xenografts.
投薬量 ~4 mg/kg
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19412730/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

deepOrganoid: A brightfield cell viability model for screening matrix-embedded organoids [ SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184] PubMed: 35314378
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X] PubMed: 34077750

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。