VER-50589

製品コードS7459 バッチS745901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₁₉H₁₇ClN₂O₅

分子量

388.80

CAS No.

747413-08-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

77 mg/mL (198.04 mM)

Ethanol

77 mg/mL (198.04 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	VER-50589 is a potent HSP90 inhibitor with IC50 of 21 nM for HSP90β.
in vitro	VER-50589 inhibits the intrinsic ATPase activity of recombinant yeast Hsp90 with IC50 of 143 nM, and produces antiproliferative activity in a panel of human cancer cell lines and nontumorigenic cells in vitro. This compound causes induction of HSP72 and HSP27 alongside depletion of client proteins, including C-RAF, B-RAF, and survivin, and the protein arginine methyltransferase PRMT5, which further result in cell cycle arrest and apoptosis. ^[1]
in vivo	In HCT116 human colon cancer xenografts, VER-50589 (100 mg/kg i.p.) results in a statistically significant reduction of ∼30% in tumor volume and weight, as well as induction of HSP72 and depletion of ERBB2 and C-RAF. ^[1]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	Fluorescence Polarization Assay
キナーゼアッセイ	Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.
細胞アッセイ	細胞株	Melanoma cells (SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4); Colon cancer cells (HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR); Ovarian cancer cells (CH1, CH1doxR); Breast cancer cells (MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); nontumorigenic cells (HUVEC, MCF10a, PNT
	濃度	~10 μM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.
動物実験	動物モデル	HCT116 human colon cancer xenografts
	投薬量	~100 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Antiviral activity of the HSP90 inhibitor VER-50589 against enterovirus 71 [ Antiviral Res, 2023, 211:105553]	PubMed: 36737007
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X]	PubMed: 34077750
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes [Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699]	PubMed: 24551261

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。