Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

製品コードS8670 バッチS867001

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
	分子量	1042.14	CAS No.	1702967-37-0
Solubility (25°C)*	体外	Water	100 mg/mL (95.95 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)は、Kiが0.37 nMの化学修飾されたPSMA(prostate-specific membrane antigen)阻害剤です。
in vitro	PSMA-617 demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki = 2.34 ± 2.94 nM on LNCaP; Ki = 0.37 ± 0.21 nM enzymatically determined) and highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated.
in vivo	The small-animal PET measurements show high tumor-to-background contrasts as early as 1 h after injection. In vivo distribution reveals specific uptake in LNCaP tumors and in the kidneys 1 h after injection. With regard to therapeutic use, PSMA-617 exhibits a rapid clearance from the kidneys from 113.3 ± 24.4 at 1 h to 2.13 ± 1.36 percentage injected dose per gram at 24 h. The favorable pharmacokinetics of the molecule leads to tumor-to-background ratios of 1,058 (tumor to blood) and 529 (tumor to muscle), respectively,24 h after injection.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	PSMA-positive LNCaP cell line
	濃度	0–5000 nM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.
動物実験	動物モデル	8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
	投薬量	~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
	投与方法	IV

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Synthesis of DOTA-Based 43Sc Radiopharmaceuticals Using Cyclotron-Produced 43Sc as Exemplified by [43Sc]Sc-PSMA-617 for PSMA PET Imaging [ Method Protocol, 2025, 8(3)58]	PubMed: 40559446
Multimodal Radiobioconjugates of Magnetic Nanoparticles Labeled with 44Sc and 47Sc for Theranostic Application [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)850]	PubMed: 36986710

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。