VLX600

製品コードS8943 バッチS894301

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C17H15N7
分子量 317.35 CAS No. 327031-55-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 VLX600は、酸化的リン酸化（OXPHOS）を阻害する新規鉄キレート剤であり、腫瘍スフェロイドにおける放射線効果を相乗的に増強します。VLX600は、栄養飢餓条件下で細胞毒性活性の増強を示します。VLX600は、抗腫瘍活性を伴うオートファジーとミトコンドリア阻害を誘導します。
in vitro

VLX600 shows enhanced cytotoxic activity under conditions of nutrient starvation. Mitochondrial inhibition with this compound has a direct antitumor effect in vitro while appearing to promote glycolysis through increased AKT signaling and glucose transporter expression. When combined with imatinib, this chemical prevents imatinib-induced cell cycle escape and reduces p27 expression, leading to increased apoptosis when compared to imatinib alone.
in vivo

VLX600 induces the formation of autolysosomes in vivo. This compound displays tumour growth inhibition in vivo. When combined with imatinib, it reduces p27 expression in vivo, and prevents imatinib-induced cell cycle escape, likely potentiating the antitumoral effects of Kit inhibition.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,
濃度 2 μM, 6 μM, 12 μM
反応時間 48–72h
実験の流れ

To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
動物実験 動物モデル female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)
投薬量 16 mg/kg
投与方法 IV

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。