VTP50469

製品コードS8934 バッチS893401

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₂H₄₇FN₆O₄S
	分子量	630.82	CAS No.	2169916-18-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (158.52 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (158.52 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity.

生物活性

製品説明	VTP50469 is a potent, highly selective and orally active inhibitor of Menin-MLL interaction with Ki of 104 pM. VTP50469 exhibits anti-leukemia activity.
in vitro	Cell lines carrying MLL-rearrangements are selectively responsive to VTP50469. VTP50469 displaces Menin from protein complexes and inhibits chromatin occupancy of MLL at select genes. Loss of MLL binding leads to changes in gene expression, differentiation, and apoptosis.^[2]
in vivo	Patient-derived xenograft (PDX) models derived from patients with either MLL-r AML or MLL-r ALL shows dramatic reductions of leukemia burden when treated with VTP50469. Multiple mice engrafted with MLL-r ALL remains disease free greater than one year after treatment.^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MOLM13 cells, RS4;11 cells
	濃度	330 nM
	反応時間	2 and 7 days
	実験の流れ	In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
動物実験	動物モデル	7-9 week-old female NOD.Cg-Prkdc^scidIl2rg^tm1Wjl/SzJ (NSG) mice
	投薬量	15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785]	PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547]	PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231]	PubMed: None

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。