VU661013

製品コードS8758 バッチS875801

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄

分子量

712.66

CAS No.

2131184-57-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (140.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.6mg/ml
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	VU661013 is a novel, potent, selective MCL1 inhibitor with Ki of 97 ± 30 pM of human MCL-1 in a TR-FRET assay. However, VU661013 does not significantly inhibit BCL-xL or BCL-2 with Ki > 40 μM or = 0.73 μM. VU661013 de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML.
in vitro	VU661013 is a novel, potent, selective MCL-1 inhibitor that de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML, and is active in venetoclax-resistant cells.^[1]
in vivo	VU661013 is active in patient derived xenografts. In addition, VU661013 is safely combined with venetoclax for synergy in murine models of AML.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MV4-11 cells
	濃度	100 nM - 5 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or VU661013-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of VU661013 and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
動物実験	動物モデル	6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice
	投薬量	10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg
	投与方法	IP

参考

[1] Haley E Ramsey, et al. Cancer Discov. 2018 Dec;8(12):1566-1581.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。