WH-4-023

製品コードS7565 バッチS756502

化学情報

	Synonyms	KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₃₂H₃₆N₆O₄
	分子量	568.67	CAS No.	837422-57-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (175.84 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	WH-4-023（KIN001-112、KIN112、二重LCK/SRC阻害剤）は、細胞フリーアッセイでそれぞれ2 nMと6 nMのIC50sを持つ強力で経口活性のあるLck/Src阻害剤です。p38αとKDRに対して300倍以上の選択性を示します。また、SIKを強力に阻害し（SIK 1、2、3のIC50値はそれぞれ10、22、60 nM）、密接に関連する一連のキナーゼに対して選択性を示します。
in vitro	WH-4-023 shows little activity on p38 and KDR.

製品説明

WH-4-023（KIN001-112、KIN112、二重LCK/SRC阻害剤）は、細胞フリーアッセイでそれぞれ2 nMと6 nMのIC50sを持つ強力で経口活性のあるLck/Src阻害剤です。p38αとKDRに対して300倍以上の選択性を示します。また、SIKを強力に阻害し（SIK 1、2、3のIC50値はそれぞれ10、22、60 nM）、密接に関連する一連のキナーゼに対して選択性を示します。

in vitro

WH-4-023 shows little activity on p38 and KDR.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	Lck Kinase Assay
キナーゼアッセイ	The Lck HTRF kinase assay involves ATP-dependent phosphorylation of a biotinylated substrate peptide of gastrin in the presence or absence of inhibitor compound. The final concentration of gastrin is 1.2 μM. The final concentration of ATP is 0.5 μM (Km app = 0.6 ± 0.1 μM), and the final concentration of Lck (a GST-kinase domain fusion (AA 225−509)) is 250 pM. Buffer conditions are as follows: 50 mM HEPES pH = 7.5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0.05% BSA. The assay is quenched and stopped with 160 μL of detection reagent. Detection reagents are as follows: Buffer made of 50 mM Tris, pH = 7.5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0.05% BSA, 0.1% Tween20. Prior to reading, Streptavidin allophycocyanin (SA-APC) is added at a final concentration in the assay of 0.0004 mg/mL, along with europilated anti-phosphotyrosine Ab (Eu-anti-PY) at a final conc of 0.025 nM. The assay plate is read in a Discovery fluorescence plate reader with excitation at 320 nm and emission at 615 and 655 nm. Assays for other kinases are done in a similar way as described above, varying the concentrations of enzyme, peptide substrate, and ATP added to the reaction, depending on the specific activity of the kinase and measured Kms for the substrates.
細胞アッセイ	細胞株	pgEpiSCs
	濃度	1 μM
	反応時間
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentrations of drug.
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投薬量	100 mg/kg
	投与方法	i.v.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

カスタマーフィードバック

: Data from [Data independently produced by , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761]

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。