WRW4

製品コードS9818 バッチS981801

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C61H65N15O6

分子量 1104.27 CAS No. 878557-55-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (90.55 mM)
Water 50 mg/mL (45.27 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 WRW4 is a specific formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) antagonist that inhibits WKYMVm binding to FPRL1 with IC50 of 0.23 μM. WRW4 is a selective antagonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX).
in vitro

WRW4 shows potent activity in terms of inhibiting WKYMVm binding to FPRL1. WRW4 inhibits the activation of FPRL1 by WKYMVm, resulting in the complete inhibition of the intracellular calcium increase, extracellular signal-regulated kinase activation, and chemotactic migration of cells toward WKYMVm. WRW4 specifically inhibits the increase in intracellular calcium by the FPRL1 agonists MMK-1, amyloid β42 (Aβ42) peptide, and F peptide, but not by the FPR agonist, fMLF. Aβ42 peptide-induced superoxide generation and chemotactic migration of neutrophils are inhibited by WRW4, which also completely inhibits the internalization of Aβ42 peptide in human macrophages.[1]

in vivo

Male Swiss mice undergo intraplantar (i.pl.) injection with complete Freund’s adjuvant (CFA). WRW4 prevents the antihyperalgesic effect induced by either EA or BML-111. EA increases ANXA1 but does not alter FPR2/ALX receptor levels in the paw. Furthermore, i.pl. pretreatment with WRW4 prevents the increase of ANXA1 levels induced by EA.[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 RBL-2H3 cells
濃度 10 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-WRW4 for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-WRW4 is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

動物実験 動物モデル male Swiss mice
投薬量 10 μg/paw
投与方法 Intraplantar injection

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。