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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C18H17F3N2O3 |
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分子量 | 366.33 | CAS No. | 1515856-92-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (218.38 mM) | |
Ethanol | 34 mg/mL warmed with 50ºC water bath (92.81 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | XEN445 is a potent and selective endothelial lipase inhibitor with IC50 of 0.237 μM. |
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in vitro | XEN445 shows good in vitro inhibitory potency against EL, and high selectivity over LPL and HL. [1] |
in vivo | In vivo, XEN445 displays good ADME and PK properties. In mice, XEN445 (30 mg/kg, p.o.) raises plasma HDL-cholesterol concentration. [1] |
キナーゼアッセイ | Measurement of lipase activities | |
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A mixed micelle fluorogenic phosphatidylcholine/Triton X-100 assay is used to titrate inhibitors against human and mouse EL. EL is diluted in PBS (1.4 nM final concentration) containing 14% DMEM, plus 2% glycerol and 40 μL is added to each well of a clear bottom 96-well plate containing inhibitors or vehicle alone (5 μL in 10% DMSO). The enzyme-inhibitor mix is incubated at room temperature for 30 min prior to the addition of substrate (5 μL of 10 μM bis-BODIPY-FL C11-PC in 0.1% Triton X-100) and enzyme activity determined using a fluorescence plate reader at excitation and emission wavelengths of 490 and 520 nm, respectively. | ||
動物実験 | 動物モデル | Male EL knockout mice and age-matched wild-type male C57BL6 mice |
投薬量 | 30 mg/kg bid | |
投与方法 | p.o. |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。