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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C32H34ClN7O3 |
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分子量 | 600.11 | CAS No. | 1936529-65-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (166.63 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (166.63 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | YKL-05-099 is an inhibitor of salt-inducible kinase (SIK) with IC50 of ~10 nM, ~40 nM and ~30 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, respectively. |
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in vitro | YKL-05-099 displays cell-based activities consistent with SIK inhibition. Pre-treatment with the indicated concentrations of YKL-05-099 for 24 hr potentiates IL-10 production by Zymosan A-stimulated BMDCs.[1] |
in vivo | Well-tolerated doses of YKL-05-099 achieve free serum concentrations above its IC50 for SIK2 inhibition for > 16 hours and reduce phosphorylation of a known SIK substrate in vivo. While in vivo active doses of YKL-05-099 recapitulate the effects of SIK inhibition on inflammatory cytokine responses, they do not induce metabolic abnormalities observed in Sik2 knockout mice. These results identify YKL-05-099 as a useful probe to investigate SIK function in vivo, and further support the development of SIK inhibitors for treatment of inflammatory disorders.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs) |
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濃度 | 1 μM | |
反応時間 | 24 hr | |
実験の流れ | -- |
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動物実験 | 動物モデル | male 8–10 week-old C57BL/6 mice |
投薬量 | 5 mg/kg-50 mg/kg | |
投与方法 | IP |
Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] | PubMed: 35443736 |
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] | PubMed: 33074481 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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