YKL-05-099

製品コードS9646 バッチS964602

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₂H₃₄ClN₇O₃
	分子量	600.11	CAS No.	1936529-65-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (166.63 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (166.63 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	YKL-05-099 is an inhibitor of salt-inducible kinase (SIK) with IC50 of ~10 nM, ~40 nM and ~30 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, respectively.
in vitro	YKL-05-099 displays cell-based activities consistent with SIK inhibition. Pre-treatment with the indicated concentrations of YKL-05-099 for 24 hr potentiates IL-10 production by Zymosan A-stimulated BMDCs.^[1]
in vivo	Well-tolerated doses of YKL-05-099 achieve free serum concentrations above its IC50 for SIK2 inhibition for > 16 hours and reduce phosphorylation of a known SIK substrate in vivo. While in vivo active doses of YKL-05-099 recapitulate the effects of SIK inhibition on inflammatory cytokine responses, they do not induce metabolic abnormalities observed in Sik2 knockout mice. These results identify YKL-05-099 as a useful probe to investigate SIK function in vivo, and further support the development of SIK inhibitors for treatment of inflammatory disorders.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)
	濃度	1 μM
	反応時間	24 hr
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	male 8–10 week-old C57BL/6 mice
	投薬量	5 mg/kg-50 mg/kg
	投与方法	IP

参考

[1] Thomas B Sundberg, et al. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18]	PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1]	PubMed: 33074481

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。