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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C28H33N7O3 |
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分子量 | 515.61 | CAS No. | 1957203-01-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (193.94 mM) | |
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. It displays biochemical and cellular selectivity for CDK7 over CDK12/13. |
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in vitro | YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. |
in vivo | YKL-5-124 is a potent, selective, irreversible and covalent CDK7 inhibitor. |
細胞アッセイ | 細胞株 | Cell-free assays |
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濃度 | IC50 of 9.7, 1300 and 3020 nM for CDK7, CDK2 and CDK9 respectively. | |
反応時間 | ||
実験の流れ | ||
動物実験 | 動物モデル | NSG female mice |
投薬量 | 2.5 mg/kg | |
投与方法 | i.p. |
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Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] | PubMed: 35325095 |
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] | PubMed: 35253392 |
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] | PubMed: 36229075 |
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] | PubMed: 34890551 |
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] | PubMed: 33910002 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。