YKL-5-124

製品コードS8863 バッチS886303

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₈H₃₃N₇O₃

分子量

515.61

CAS No.

1957203-01-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (193.94 mM)

Ethanol

100 mg/mL (193.94 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	YKL-5-124は、CDK7/Mat1/CycH、CDK2、CDK9の阻害に対するIC50がそれぞれ9.7 nM、1300 nM、3020 nMである、強力で選択的な共有結合性CDK7阻害剤です。CDK12/13よりもCDK7に対する生化学的および細胞選択性を示します。
in vitro	YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively.
in vivo	YKL-5-124 is a potent, selective, irreversible and covalent CDK7 inhibitor.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Cell-free assays
	濃度	IC50 of 9.7, 1300 and 3020 nM for CDK7, CDK2 and CDK9 respectively.
	反応時間
	実験の流れ
動物実験	動物モデル	NSG female mice
	投薬量	2.5 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9]	PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021]	PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990]	PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969]	PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26]	PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013]	PubMed: 33910002

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。