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Synonyms | (Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | ||||||||
化学式 | C26H29NO2 |
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分子量 | 387.51 | CAS No. | 68047-06-3 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (201.28 mM) | ||||||||
Ethanol | 10 mg/mL (25.8 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is a selective modulator of estrogen receptor (SERM) with IC50 of 3.3 nM for the [3H]oestradiol binding to oestrogen receptor. |
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in vitro | (Z)-4-Hydroxytamoxifen is a partial estrogen that binds to estrogen receptors with relative binding affinity (RBA) of 2.9 and blocks the growth of the MCF-7 human mammary tumor cell line in vitro.[2] |
in vivo | (Z)-4-Hydroxytamoxifen is a partial estrogen with antiestrogenic properties, and the cis isomer is less potent than the trans isomer.[3] (Z)-4-Hydroxytamoxifen inhibits estradiol benzoate action and reduces the uterine growth rate in vivo.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | MCF-7 cells |
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濃度 | 0.1 nM - 10 μM | |
反応時間 | 50 min | |
実験の流れ | MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured. |
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動物実験 | 動物モデル | immature female rats |
投薬量 | 1.25 μg | |
投与方法 | SC |
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YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] | PubMed: 38420594 |
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] | PubMed: 37228089 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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