(Z)-4-Hydroxytamoxifen

製品コードS8956 バッチS895603

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms (Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C26H29NO2

分子量 387.51 CAS No. 68047-06-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 39 mg/mL (100.64 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT、トランス-4-ヒドロキシタモキシフェン、4-モノヒドロキシタモキシフェン) は、エストロゲン受容体 (SERM) の選択的モジュレーターであり、エストロゲン受容体への [3H]エストラジオール結合に対するIC50は3.3 nMです。
in vitro

This compound is a partial estrogen that binds to estrogen receptors with relative binding affinity (RBA) of 2.9 and blocks the growth of the MCF-7 human mammary tumor cell line in vitro.

in vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen is a partial estrogen with antiestrogenic properties, and the cis isomer is less potent than the trans isomer. This compound inhibits estradiol benzoate action and reduces the uterine growth rate in vivo.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MCF-7 cells
濃度 0.1 nM - 10 μM
反応時間 50 min
実験の流れ

MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.

動物実験 動物モデル immature female rats
投薬量 1.25 μg
投与方法 SC

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。