ZD-4190

製品コードS6543 バッチS654301

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₁₆BrFN₆O₂

分子量

459.27

CAS No.

413599-62-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

12 mg/mL (26.12 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ZD-4190は、in vitroでVEGF RTK活性のサブマイクロモル阻害剤であり、KDRおよびFlt-1に対するIC50値はそれぞれ29±4 nMおよび708±63 nMです。
in vitro	ZD4190 is a submicromolar inhibitor of VEGF RTK activity in vitro with greatest effect against KDR. Selectivity versus FGFR1 tyrosine kinase activity is demonstrated, with at least a 30-fold difference in the IC50 required to inhibit HUVEC proliferation stimulated by VEGF or bFGF, respectively. No effects on basal HUVEC growth are observed, even at the maximum ZD4190 concentration examined in these assays (10 μM).
in vivo	Chronic once-daily oral dosing of ZD4190 to young rats produces a dose-dependent increase in the femoral epiphyseal growth plate area. Once-daily oral dosing of ZD4190 to mice bearing established (∼0.5 cm³) human tumor xenografts (breast, lung, prostate, and ovarian) elicits significant antitumor activity and at doses that would not be expected to have any direct antiproliferative effect on tumor cells. In a PC-3 xenograft model, 10 weeks of ZD4190 dosing prolongs tumor cytostasis and upon withdrawal of therapy, tumor growth resumed after a short delay.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Young female Alderley Park rats (Wistar derived, 150 g in weight, 4-8 weeks of age)
	投薬量	15, 50, and 150 mg/kg/day
	投与方法	oral

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。