ZT-12-037-01

製品コードS8864 バッチS886401

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₁H₃₁N₅O₂
	分子量	385.50	CAS No.	2328073-61-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	41 mg/mL (106.35 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (7.78 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ZT-12-037-01 is a specific and ATP-competitive STK19 inhibitor with IC50s of 23.96 nM and 27.94 nM for STK19 (WT) and STK19 (D89N), respectively. It displays extremely high kinase selectivity using KINOMEscan against a panel of 468 diverse kinases using an in vitro ATP-site competition binding assay at 1 μM.
in vitro	ZT-12-037-01 treatment efficiently inhibits phosphorylation of NRAS in a dose- and time-dependent manner. Furthermore, with increasing ATP concentrations, the IC50 of ZT-12-037-01 against STK19 accordingly increased, indicating that ZT-12-037-01 is an ATP-competitive inhibitor for STK19. ZT-12-037-01 treatment significantly inhibits mutant NRAS-STK19-driven melanocyte colony formation, proliferation, and tumor formation. Pro-apoptotic effect of ZT-12-037-01 is dramatically enhanced in cells expressing oncogenic NRAS^[1].
in vivo	ZT-12-037-01 is a highly potent STK19 inhibitor with low in vivo toxicity. Its treatment also inhibits growth of SK-MEL-2 xenograft melanoma (with NRAS^Q61R) in a dose-dependent manner^[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells
	濃度	0 μM, 1 μM, or 3 μM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	C57BL/6J mice
	投薬量	25 mg/kg
	投与方法	IP

参考

[1] Yin C, et al. Cell. 2019, 176(5):1113-1127.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。