HIF

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1007 Roxadustat (FG-4592) <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S2919 IOX2 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7309 BAY 87-2243 <1 mg/mL 33 mg/mL 8 mg/mL
S7946 KC7F2 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8441 LW 6 <1 mg/mL 13 mg/mL 1 mg/mL
S8443 MK-8617 <1 mg/mL 20 mg/mL 1 mg/mL
S7958 Lificiguat(YC-1) <1 mg/mL 60 mg/mL 60 mg/mL
S8138 Molidustat (BAY 85-3934) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7979 FG-2216 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S8171 Daprodustat (GSK1278863) <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S7483 DMOG 35 mg/mL 35 mg/mL 35 mg/mL
S7939 Chetomin <1 mg/mL 100 mg/mL 10 mg/mL
S7612 PX-478 2HCl 78 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1007

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592)は無細胞試験で、一種のHIFαプロリルヒドロキシラーゼ(prolyl hydroxylase)阻害剤で、HIF-2を安定させて、EPOの産出を誘導します。臨床3期。

S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)はマイクロチューブルを解重合させて、HIF-1α核の蓄積とHIF転写活性を阻害します。臨床2期。

S2919

IOX2

IOX2は一種の有効なHIF-1αプロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が21 nMです。IOX2はPHD2に作用する選択性はJMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3と2OGオキシゲナーゼ(oxygenase)FIHに作用する選択性より100倍以上がそれぞれ高くなります。

S7309

BAY 87-2243

BAY 87-2243は一種の有効な選択性HIF-1(hypoxia-inducible factor-1)阻害剤です。臨床1期。

S7946

KC7F2

KC7F2は一種の選択性IF-1α転写阻害剤で、細胞試験でIC50値が20 μMです。

S8441

LW 6

S8443

MK-8617

S7958

Lificiguat(YC-1)

S8138

Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)は1種の有効なHIF-PH(hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase)阻害剤で、PHD1、PHD2とPHD3に対するIC50値は480 nM、280 nMと450 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。

S7979

FG-2216

FG-2216は1種の有効的で、活性を持っている経口HIFプロリル(prolyl)4ヒドロキシラーゼ(hydroxylase)阻害剤で、PHD2に対するIC50値は3.9 μMです。臨床2期。

S8171

Daprodustat (GSK1278863)

Daprodustat (GSK1278863)は1種、活性を持っている経口HIF-PH(hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase )阻害剤です。臨床2期。

S7483

DMOG

DMOG is an antagonist of α-ketoglutarate cofactor and inhibitor for HIF prolyl hydroxylase.

S7939

Chetomin

Chetominは一種のHIF-1阻害剤で、HIF-1転写活性を減弱することです。ナノモル濃度に、ChetominはHIF-1αとHIF-2αがp300との結合を破壊します。

S7612

PX-478 2HCl

PX-478 2HClは一種の経口活性をしている、選択性的なHIF-1α阻害剤です。臨床1期。

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