薬理学の用語集

一般的に用いられる薬理学の条件の定義

吸収度

吸収度が、分析(例えばELISA分析、タンパク質と核酸定量化または酵素活性分析(すなわち細胞生存能力のためのMTT分析法では))のた めに使われます。光源は特定の波長(光学フィルタまたはモノクロメーターで選ばれる)を用いたサンプルを照らします、そして、最初の (100%)光の多くがサンプルを通して送られる健康な方法の向こう側に、軽い探知器があります:透過光の量は、関心の分子の濃度に、 一般的に関連があります。

ADME

吸収、配布、代謝と排出のための薬物動態学と薬理学の頭字語、そして、生物の範囲内で医薬品の配置を記述します。

作用薬

レセプターを結合して、起動させる薬。いっぱいでありえるか、不公平でありえるか、逆でありえます。完全作用薬は高い有効性を持ちま す。そして、比較的低い一部のレセプターを占めている間、完全な反応をもたらします。部分活性薬は、完全作用薬より低い有効性を持ち ます。したがって、総レセプター人口を占めることが最大限の反応をもたらすことができないときでも、それは最大下起動を生じます、 適用される集中にかかわりなく。逆作用薬は作用薬のそれの反対側に影響を生じるが、作用薬と同じ受容体結合-サイトと結合します。

アロステリックモジュレーター

活性部位とは別のサイトでレセプターと結合する薬。レセプター(内在性リガンドのためにレセプターの親近感を変えます)の構造的な変化 を誘発します。陰アロステリックモジュレーターが親近感を減少させる間、陽アロステリックモジュレーターは親近感を増やします。

敵対者

作用薬の作用を減らす薬。競争的でありえるか、非競争的でありえます(リバーシブルでありえるか元に戻ることがありえない各々)。競 合的拮抗質は、作用薬と同じサイトと結合するが、それを起動させないで、このように作用薬の行動を妨害します。非競合的拮抗質は、 レセプターの起動を妨げるために、レセプターの上でアロステリック(非-作用薬)サイトと結合します。可逆的な敵対者は非共有結合的に レセプターと結合して、したがって、「疲れきっ」ていることがありえます。非可逆的拮抗薬は共有結合してレセプターと結合して、競争 しているリガンドか洗うことによって位置がずれることができません。

AUC

プラズマ(血清または血)濃度対時間カーブの下の地域。それが、毒物学、生物薬剤学と薬物動態学で使われます。

BALB/c

いくつかの一般の下位重圧が引き出される研究所マウスの白子種。BALB/c下位重圧は、「特に鉱油による注射に関する形質細胞腫の生成で有 名です」(モノクローナル抗体の生産のための重要な方法)。彼らも、「晩年に他のタイプのガン(最も一般に網状新生物、肺腫瘍と腎臓 腫瘍)になりません、低い乳房の腫瘍発生率」を持つと報じられています。

Bmax

薬の最大量または放射性リガンド、通常ピコモル(pM)として表しますにつきmgタンパク質(膜準備で特にレセプターと結合することができ ます)。特定の準備でレセプタ部位の密度を測定するのに用いられることができます。

C57BL/6

しばしば「C57黒6」またはちょうど「黒6」と呼ばれるC57BL/6は、研究室マウスの一般の生まれつきの種です。ダークブラウンの(ほとん ど黒い)コート。簡単に鋭敏な気質。彼らには、噛む傾向があります。C57BL/6つの重圧からのマウスの免疫反応は、それとBALB/cのような 他の生まれつきの重圧を区別します。

CYP

シトクロムP450超科。大部分のCYP酵素の機能は、有機物質の酸化を引き起こすことです。シトクロムP450によって引き起こされる最も一般 の反応は、モノオキシゲナーゼ反応です。Rh(有機サブストレート)+ O2 + 2H+ + 2e–→盧+ H2O。人間のCYP家族は、シトクロムP450遺 伝子と43の亜族の18の家族の間で分かれました。

チョン-Prusoff 方程式

競争放射性リガンド結合実験において測られるIC50価値からKi価値を決定するのに用いられます:
Cheng-prusoff Equationそこで無料の放射性リガンドの集中はそうです[L]、そして、Kdはレセプターのための放射性リガンドの分離定数です。

脱感作

それがレセプターまたは作用薬への度重なる露出に返事の漸進性減少に連続的に存在する間作用薬に応じての縮小。

DMPK

(1) 薬物代謝と薬物動態学; (2) 栄養不良性筋硬直症プロテインキナーゼ。

EC50

その作用薬のために最大の考えられる反応の50%を生じる作用薬のモル濃度。

ED50

その最大の反応または影響の50%を生じる薬の試験管内であるか生体内服用。

有効性

レセプターの同じ数を占めるとき、彼らがもたらす反応で、作用薬が異なる方法を記述します。比較的低い一部の総レセプター人口を占めて いる間、高い有効性作用薬は彼らの最大限の反応をもたらします。下の有効性作用薬は同じ程度にレセプターを起動させないで、最大限の 反応(作用薬(部分)を見ます)をもたらすことができない場合があります。

エリサ

酵素結合抗体免疫測定法(別名酵素免疫測定法(EIA))は、サンプルで抗体または抗原の存在を見つけるために免疫学で主に使われる生化学 技術です。

Ex vivo

生きている生物の外で起こること。

蛍光

最初の光学的システム(刺激システム)は、特定の波長(光学フィルタまたはモノクロメーターで選ばれる)を用いたサンプルを照らしま す。照明の結果、サンプルは光(それは蛍光を発します)を発します、そして、第2の光学的システム(放射物系)は発された光を集めて、 励起光(フィルタまたはモノクロメーター・システムを使用する)からそれを切り離して、光電子増倍管チューブ(PMT)のような軽い探 知器を使っている信号を測ります。吸収度発見についての蛍光発見の長所は、今日利用できる蛍光ラベルの広い選択を与えられて、感度 (アプリケーション範囲だけでなく)です。

蛍光分極化

マイクロプレートのサンプルは、偏光(FIとTRFモードの非偏光の代わりに)を使って興奮します。井戸で見つかる蛍光分子の機動性に従い、 発される明りも、分極化します。

Hit

合成メリットが薬発見プロジェクトの一部としてさらに勉強することを示している事前生化学的検査において、結果を生む化学合成物。

IC50

機能的な分析において、その最大のありうる抑制の50%を生じるアゴニストまたはアンタゴニストのモル濃度。放射性リガンド結合実験にお いて、50%放射性リガンドの特定の装丁を減らす競争しているリガンドのモル濃度。

ID50

その薬に最大のありうる抑制の50%を引き起こす薬の試験管内であるか生体内服用。

KB

競合的拮抗質のための平衡分離定数:平衡でレセプターの50%を占めるモル濃度。

KD

飽和分析で測定される放射性同位元素で識別された薬のための分離定数。それは、平衡で、レセプターの50%を占める放射性リガンドのモ ル濃度です。

Ki

キロサイクルリガンド(レセプターのためにリガンドの親近感を意味します)のための阻害定数。放射性リガンド競争結合実験を使って測ら れて、それは、放射性リガンドが存在しないならば、レセプターの50%を占めるだろう競争しているリガンドのモル濃度です。チョ ン-Prusoff方程式を使用しているIC50価値から、それは計算されます。

LC-MS

液体クロマトグラフィー-質量分析。身体的な分離液体クロマトグラフィー(またはHPLC)能力を大量の分析質量分析能力と結合する分析化 学テクニック。LC/MSで使われることができる多くの大量のアナライザーが、あります。飛行(Q-TOF)の一つの四重極、3倍の四重極、 イオントラップ、TOF(飛行の時間)と四重極-時間。

鉛化合物

(1) 性質(例えば合成物が存在する(有効性)とき、起こる生化学影響の強さまたは偶然の一致による影響(選択性)の欠如)に、一群の打 たれた合成物から選ばれた合成物は、基づきました; (2) 薬理学的であるか生物学的活動をする、そして、力、選択性または薬物動態学的パ ラメータを改善するために、化学構造が化学修飾の出発点として使われる化学合成物。

発光

蛍光との違いは、サンプルによって発される光が化学であるか生化学反応(光による刺激の結果である代わりに)の結果であるということで す。彼らが光源(ちょうど軽い探知器)を必要としないで、発光プレート読者は蛍光読者より光学的に単純です。一般的に、光学的システ ムは耐光性読むための部屋にあります、そして、PMT探知器が反応の間、サンプルによって発される光を測ります。一般のアプリケーショ ンは、ルシフェラーゼ・ベースの遺伝子発現分析法(ATPの発光の探知に基づく細胞生存能力と細胞障害性分析だけでなく)を含みます。

ヌードマウス

悪化するか不在の胸腺を引き起こす遺伝子突然変異に対する重圧からの研究所マウス(大いに減少した数のT細胞のために自己抑制的な免疫 系に終わる)。ヌードマウス突然変異の遺伝子の基礎は、FOXN1遺伝子の破壊です。特に彼らが年をとって、ヌードマウスの大部分の種はわ ずかに「漏れて」、2、3のT細胞があります。

非特異性の装丁

レセプターに特有の他の競争的リガンドによって位置がずれない放射性リガンドの割合。他のレセプターまたはタンパク質(脂質または他の ものに仕切ること)と、それは結合していることができます。

特定の装丁

レセプターに特有の競争的リガンドによって位置がずれることができる放射性リガンドの割合。t½に特有の競争的リガンドによって、薬また は放射性リガンドの生物学的半減期を置き換えました。試験管内で、薬の作用のt½は、薬への反応が半分の最初の反応に落ちるためにかから れる時間です。結合している放射性リガンドに、t½はそのレセプターから放射性リガンドの分離率を測定するのに用いられることができます、 したがって、半分の原型のレベルに落ちるためにレセプターに密接に結びつく放射性リガンドの量と考えられる時間です。生体内で、薬また は放射性リガンド(すなわちプラズマの薬の濃度が半分のその原型のレベルに落ちるためにかかられる時間)の代謝半減期に、t½は言及しま す。

飛行時間型の質量分析

飛行時間型の質量分析(TOFMS)は、イオンが既知の強さの電界によって速められる質量分析の方法です。同じ料金を持っている他のどのイ オンとも同じ運動エネルギーがあるイオンに、この加速は終わります。イオンの速さは、管理への多数比率に依存します。小片が既知の距離 で探知器に達するためにその後かかる時間は、測られます。小片(より重い小片は低速に達します)の管理への多数比率に、この時は依存し ます。この時と既知の実験的なパラメータから、人はイオンの管理への多数比率を見つけることができます。

時間を分解された蛍光(TRF)

非常に特定の蛍光分子(ランタニドと呼ばれている)の使用に関して頼ります、もう一度長い期間を発することの変わった財産を持っていま す(測りますミリ秒です)刺激大部分の標準的な蛍光色素(例えばフルオレセイン)が興奮している2、3ナノ秒以内に発するとき、の後。そ の結果、パルス光源(キセノン閃光電球または脈うたれたレーザーたとえば)を使っているランタニドと刺激脈の後の処置を興奮させること が、できます。これは、標準的なFI分析においてより低い測定バックグラウンドに終わります。

3倍の四重極質量分析計

一連の2台の四重極質量分析計からなる直列型の質量分析計(衝突によって誘発された分離のための衝突細胞の働きをするために彼ら間の (非多数を分解する)無線周波数のみの(RF)四重極による)。最初(Q1)と第3の(Q3)四重極は大量のフィルタとして用いられます、 ところが、中央(q2)四重極は衝突細胞として用いられます。この衝突細胞は、不活性ガス(例えばAr、HeまたはQ1に選ばれる選ばれた 前駆イオンの衝突によって誘発された分離を提供するN2ガス)を用いたRFのみの四重極(非大規模なフィルタリング)です。以降の断片は、 彼らがフィルターに通されるかもしれないか、調べられるかもしれないQ3まで、終わりまで渡されます。

XTT

(ナトリウム3´-[1-(フェニルアミノカルボニル)― 3,4-テトラゾリウム]-ビス・ベンゼンスルホン酸水和物であります(4-メトキシ6ニトロ 基の))。細胞増殖と生存能力の非放射性定量化の比色検査法。代謝活性細胞によってオレンジ・ギ酸礼拝時告知染料を形成するために、分 析は黄色のテトラゾリウム塩XTTの谷間に基づきます。