p53

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1172 JNJ-26854165 (Serdemetan) <1 mg/mL 66 mg/mL 2 mg/mL
S2929 Pifithrin-α (PFTα) HBr <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S2678 NSC 207895 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2781 RITA (NSC 652287) <1 mg/mL 58 mg/mL 8 mg/mL
S8000 Tenovin-1 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7724 APR-246 (PRIMA-1MET) 40 mg/mL
S7723 PRIMA-1 37 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S7149 NSC 319726 <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S2930 Pifithrin-μ <1 mg/mL 36 mg/mL 36 mg/mL
S7649 MI-773 (SAR405838) <1 mg/mL 100 mg/mL 31 mg/mL
S4900 Tenovin-6 98 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S8106 NSC59984 <1 mg/mL 53 mg/mL 53 mg/mL
S8149 NSC348884 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2341 (-)-Parthenolide <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S8187 ReACp53 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)は一種のp53阻害剤で、p53の依頼性的なp53応答ジーンの転写活性化を抑制することです。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μは一種の特異性的なp53阻害剤で、Bcl-xL及ぶBcl-2との親和力を削減することを通じて、役立つですし、HSP70功能と細胞自食も抑制します。

S8149

NSC348884

NSC348884は1種のヌクレオフォスミン( nucleophosmin)の阻害剤で、多種腫瘍細胞系の中に細胞増殖を抑制することとアポトーシスを誘導することです。このIC50値が1.4~4μMになります。

S8187

ReACp53

ReACp53は1種の細胞浸透可のペプチドで、p53アミロイド(amyloid)形成を抑制します。癌細胞株とHGSOC細胞オルガノイド(organoid)にp53功能の再利用を実現します。

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan) は一種のHDM2ユビキチン連結酵素(ubiquitin ligase)の拮抗剤です。JNJ-26854165 (Serdemetan) はp53野生型細胞に作用して、初期アポトーシスを誘導しますし、功能性が欠かるp53細胞に、細胞増殖を抑制することで、アポトーシスを遅らせます。

S2678

NSC 207895

NSC 207895はMDMXを抑制する時のIC50値が2.5μMです。NSC 207895はp53安定/活性化とDNA損傷を促進して、MDM2(E3リガーゼ)も調節します。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)はDNAタンパク質とDNA-DNAクロスリンクを誘導しますが、DNA単本(single-strand)断裂を探知できませんが、p53に作用することを通じて、MDM2-p53相互作用も抑制します。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1はMDM2が媒介したp53分解を防止して、ユビキチン化に波及しますし、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル活性を抑制します。

S7724

APR-246 (PRIMA-1MET)

APR-246(PRIMA-1MET)は一種の小分子有機化合物で、腫瘍抑制功能を回復できることです。APR-246(PRIMA-1MET)は突然変異型に主に作用して、多種癌細胞類型にアポトーシスを誘導します。

S7723

PRIMA-1

PRIMA-1は一種のp53突然変異体の再活性剤です。p53を持つ突然変異な人間腫瘍の中に、PRIMA-1はアポトーシスを引き起こして、腫瘍生長を抑制します。

S7149

NSC 319726

NSC319726は一種のp53(R175)突然変異型活性剤です。NSC319726は表現突然変異型p53の細胞生長を抑制して、p53(R175)突然変異型に作用する時のIC50値が8 nMになりますが、p53野生型細胞を抑制する作用がありません。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838)は一種の経口生物利用可能なMDM2拮抗剤で、Ki値が0.88 nMです。臨床1期。

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6は一種の p53 転写活性の小分子活性剤です。

S8106

NSC59984

NSC59984は一種のp53経路活性剤で、突然変異型p53タンパク質分解とp73活性化を誘導することを通じて、役立つことです。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolideは一種のセスキテルペンラクトン(sesquiterpene lactone)ですが、植物feverfew (Tanacetum parthenium)に存在して、MDM2のユビキチン化(ubiquitination)を促進して、p53細胞の功能を作動させます。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2929

Pifithrin-α (PFTα) HBr

Pifithrin-α (PFTα)は一種のp53阻害剤で、p53の依頼性的なp53応答ジーンの転写活性化を抑制することです。

S2930

Pifithrin-μ

Pifithrin-μは一種の特異性的なp53阻害剤で、Bcl-xL及ぶBcl-2との親和力を削減することを通じて、役立つですし、HSP70功能と細胞自食も抑制します。

S8149

NSC348884

NSC348884は1種のヌクレオフォスミン( nucleophosmin)の阻害剤で、多種腫瘍細胞系の中に細胞増殖を抑制することとアポトーシスを誘導することです。このIC50値が1.4~4μMになります。

S8187

ReACp53

ReACp53は1種の細胞浸透可のペプチドで、p53アミロイド(amyloid)形成を抑制します。癌細胞株とHGSOC細胞オルガノイド(organoid)にp53功能の再利用を実現します。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan) は一種のHDM2ユビキチン連結酵素(ubiquitin ligase)の拮抗剤です。JNJ-26854165 (Serdemetan) はp53野生型細胞に作用して、初期アポトーシスを誘導しますし、功能性が欠かるp53細胞に、細胞増殖を抑制することで、アポトーシスを遅らせます。

2014, 4:4664

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/hed.23822

S2678

NSC 207895

NSC 207895はMDMXを抑制する時のIC50値が2.5μMです。NSC 207895はp53安定/活性化とDNA損傷を促進して、MDM2(E3リガーゼ)も調節します。

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)はDNAタンパク質とDNA-DNAクロスリンクを誘導しますが、DNA単本(single-strand)断裂を探知できませんが、p53に作用することを通じて、MDM2-p53相互作用も抑制します。

2015, 10.1038/nchembio.1986

2014, 10.1038/onc.2014.37

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1はMDM2が媒介したp53分解を防止して、ユビキチン化に波及しますし、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル活性を抑制します。

S7724

APR-246 (PRIMA-1MET)

APR-246(PRIMA-1MET)は一種の小分子有機化合物で、腫瘍抑制功能を回復できることです。APR-246(PRIMA-1MET)は突然変異型に主に作用して、多種癌細胞類型にアポトーシスを誘導します。

S7723

PRIMA-1

PRIMA-1は一種のp53突然変異体の再活性剤です。p53を持つ突然変異な人間腫瘍の中に、PRIMA-1はアポトーシスを引き起こして、腫瘍生長を抑制します。

S7149

NSC 319726

NSC319726は一種のp53(R175)突然変異型活性剤です。NSC319726は表現突然変異型p53の細胞生長を抑制して、p53(R175)突然変異型に作用する時のIC50値が8 nMになりますが、p53野生型細胞を抑制する作用がありません。

S7649

MI-773 (SAR405838)

MI-773 (SAR405838)は一種の経口生物利用可能なMDM2拮抗剤で、Ki値が0.88 nMです。臨床1期。

2016, 7(50):82757-82769

S4900

Tenovin-6

Tenovin-6は一種の p53 転写活性の小分子活性剤です。

2015, 10.1038/nbt.3130

S8106

NSC59984

NSC59984は一種のp53経路活性剤で、突然変異型p53タンパク質分解とp73活性化を誘導することを通じて、役立つことです。

S2341

(-)-Parthenolide

(-)-Parthenolideは一種のセスキテルペンラクトン(sesquiterpene lactone)ですが、植物feverfew (Tanacetum parthenium)に存在して、MDM2のユビキチン化(ubiquitination)を促進して、p53細胞の功能を作動させます。

2017, 305:154-161

2014, Kimberly Stegmaier

Tags: p53 apoptosis | p53 inhibition | p53 cancer | p53 mutation | p53 protein | p53 pathway | p53 activation | p53 phosphorylation | p53 activity | p53-dependent apoptosis | p53 apoptosis pathway | p53 cancer therapy | p53-independent apoptosis | p53-mdm2 interaction | p53-p21 pathway | p53-mdm2 pathway | p53 protein structure | p53 protein function | p53 cleavage | p53 inhibitor review