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CGS 21680 HCl

CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor.

CGS 21680 HCl化学構造

CAS No. 124431-80-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 41800 国内在庫あり
JPY 20200 国内在庫あり
JPY 30200 国内在庫あり
JPY 55100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor.
Targets
Adenosine A2 receptor [1]
(in rat brain tissue)
22 nM
In Vitro
In vitro CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor. In an isolated perfused working rat heart model, CGS 21680C effectively increases coronary flow with an ED25 value of 1.8 nM. [1] CGS 21680 binds adenosine A2 receptor with high affinity (Kd = 15.5 nM) and limited capacity (apparent Bmax = 375 fmol/mg of protein) to a single dass of recognition sites.[2] In hippocampal slices, CGS 21680 apis weak agonist on pre- and postsynaptic measures of electrophysiologicaJ activity (putative Al receptor mediated events) and is ineffective at stimulating the formation of cAMP (a putative A2 mediated response). In striatal slices, CGS 21680 potently stimulates the formation of cAMP with an EC50 of 110 nM but is ineffective at inhibiting electrically stimulated dopamine release. [3]CGS 21680A is the hydrochloride salt, while CGS 21680C is the sodium salt of CGS 21680.
In Vivo
In Vivo CGS 21680A is active p.o. in the spontaneously hypertensive rat at a dose of 10 mg/kg with efficacy for up to 24 hr. CGS 21680A caused a transient (60 min) increase in heart rate. [1]CGS 21680 is a potent depressant of the spontaneous, acetylcholine and glutamate evoked firing of rat cerebral cortical neurons. [4]
動物実験 動物モデル rat
投与量 10 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 535.98 化学式

C23H29N7O6.HCl
CAS No. 124431-80-7 SDF Download CGS 21680 HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (186.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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