PF-3716556

PF 3716556 is a potent and selective P-CAB (potassium-competitive acid blocker), with pIC50 of 6.026 and 7.095 for the inhibition of porcine H⁺,K⁺-ATPase activity in ion-leaky and ion-tight assay, respectively, inhibits gastric acid secretion, displays no activity at Na⁺,K⁺-ATPase, used for the treatment of gastroesophageal reflux disease.

CAS No. 928774-43-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 20200	国内在庫あり
50mg	JPY 80000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.44%

99.44

PF-3716556関連製品

関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Ion Channel Ligand Library Exosome Secretion Related Compound Library Calcium Channel Blocker Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Proton Pumpシグナル伝達経路

Proton Pump阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PF 3716556 is a potent and selective P-CAB (potassium-competitive acid blocker), with pIC50 of 6.026 and 7.095 for the inhibition of porcine H⁺,K⁺-ATPase activity in ion-leaky and ion-tight assay, respectively, inhibits gastric acid secretion, displays no activity at Na⁺,K⁺-ATPase, used for the treatment of gastroesophageal reflux disease.

Targets

H+/K+-ATPase ^[1]

~6.5(pIC50)

In Vitro
In vitro	PF-03716556 is a potent, and selective acid pump antagonist with pIC50 of about of 6.026 and 7.095 for the inhibition of porcine H⁺,K⁺-ATPase activity in ion-leaky and ion-tight assay, respectively. PF-03716556 is used for the treatment of gastroesophageal reflux disease. PF-03716556 is highly selective for H+, K+-ATPase in vitro, displays no activity at Na+, K+-ATPase. PF-03716556 has no species differences among the porcine, canine and human enzymes. PF-03716556 has a competitive and reversible mode of action.^[1]

In Vivo
In Vivo	PF-03716556 inhibits gastric acid secretion in rat and dog models. PF-03716556 offers long-lasting and maximal efficacy within 30 min of a single dosing with responses that are maintained for at least 5 days of repeated dosing with no signs of tolerance. ^[1]
動物実験	動物モデル	rat
	投与量	1–10 mg/kg; 1 ml/kg
	投与経路	i.v.

参考
[1] Mori H, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 671-679.

参考

[1] Mori H, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 671-679.

化学情報

分子量	394.47	化学式	C₂₂H₂₆N₄O₃
CAS No.	928774-43-0	SDF	Download PF-3716556 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (197.73 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):