Safinamide Mesylate

別名：PNU-151774E,FCE28073

製品コード：S1472 純度：99.85%

Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) is mesylate salt of Safinamide, selectively and reversibly inhibits MAO-B with IC50 of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A. Phase 3.

CAS No. 202825-46-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 30200	国内在庫あり
10mg	JPY 55100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S147201 DMSO] 80 mg/mL] false] Water] 80 mg/mL] false] Ethanol] 13 mg/mL] false 純度： 99.85%

99.85

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シグナル伝達経路

MAOシグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

特性

Greater than 5,000-fold potency in inhibiting MAO-B vs. MAO-A.

Targets

MAO-B ^[3]

98 nM

In Vitro
In vitro	Safinamide is a highly selective MAO-B inhibitor in rat brain mitochondria, with an IC50 of 98 nM. safinamide inhibits MAO-B in human brain with an IC50 of 9 nM. Safinamide has high affinity for the Na⁺ channel-binding site II in rat cortical membranes, with an IC50 of 8 μM. Safinamide inhibits the fast Na⁺ currents in a concentration- and state-dependent manner in rat cortical neurons. Safinamide blocks N-Type Ca²⁺ currents in rat cortical neurons with IC50 of 23 μM. Safinamide inhibits glutamate release induced by depolarizing conditions in rat hippocampal synaptosomes with IC50 of 9 μM. Safinamide incubated 1 hour before veratridine reduces the neuron damage with an IC50 1.4 μM through blockade of opening voltage-dependent Na⁺ and Ca²⁺ channels in rat primary cortical neurons. ^[1] Safinamide binds to human MAO B with a Ki of 0.5 μM. Safinamide binds to human MAO B in an extended conformation occupying both flavin and entrance cavity. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Safinamide orally administrated dose-dependently inhibits mouse brain MAO-B with IC50 of 0.6 mg/kg, and MAO-B activity recovers quickly, starting from 8 hours. Safinamide significantly inhibits cell body degeneration in the substantia nigra pars compacta. Safinamide intraperitoneally administered 15 minutes before kainic acid protects against hippocampal neuron loss, starting at 10 mg/kg showing neuroprotective properties. Safinamide intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg shows a relevant neurorescuing effect on hippocampal neurons when given 3 hours after ischemia. Safinamide has a high oral bioavailability (80-92%), is rapidly absorbed in plasma after reaching the peak within 0.5-2 hours declines, with a terminal half-life of about 3, 7, and 13 hours in mice, rats, and monkeys, respectively. ^[1]
動物実験	動物モデル	DA-depleted C57BL mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	Inject intraperitoneally in a single dose

参考
[1] Caccia C, et al. Neurology, 2006, 67(7 Suppl 2), S18-23. [2] Binda C, et al. J Med Chem, 2007, 50(23), 5848-5852. [3] Leonetti F, et al. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

参考

化学情報

分子量	398.45	化学式	C₁₇H₁₉FN₂O₂.CH₄O₃S
CAS No.	202825-46-5	SDF	Download Safinamide Mesylate SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (200.77 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):