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Tazarotene

別名：AGN190168

Tazarotene (AGN190168) is a retinoid prodrug of tazarotenic acid, which is a RAR agonist, used to treat psoriasis, acne, and sun damaged skin.

Tazarotene 化学構造

CAS No. 118292-40-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Tazarotene (AGN190168) is a retinoid prodrug of tazarotenic acid, which is a RAR agonist, used to treat psoriasis, acne, and sun damaged skin.
Targets
RAR [1]
In Vitro
In vitro Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. Tazarotene could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. [1] Tazarotene therapy regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. [2] Tazarotene inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. [3] Tazarotene down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. Tazarotene also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. [4] Tazarotene causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3. [5]
In Vivo
In Vivo Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06015152 Completed
Scalp Psoriasis
Jinnah Postgraduate Medical Centre
 August 1 2022 Not Applicable
NCT03988439 Recruiting
Psoriasis
Bausch Health Americas Inc.
 March 24 2021 Phase 4
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
 October 2015 Early Phase 1

化学情報

分子量 351.46 化学式

C21H21NO2S
CAS No. 118292-40-3 SDF Download Tazarotene SDFをダウンロードする
Smiles CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (28.45 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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