ホームページ Metabolism CETP inhibitor - LDL modulator Anacetrapib (MK-0859) For research use only.

Anacetrapib (MK-0859)

Anacetrapib (MK0859) is a potent, selective, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor with IC50 of 7.9 nM and 11.8 nM, increases HDL-C and decreases LDL-C, does not increase aldosterone or blood pressure. Phase 3.

Anacetrapib (MK-0859)化学構造

CAS No. 875446-37-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 46800 国内在庫あり
JPY 63400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.86%
99.86

Anacetrapib (MK-0859)関連製品

シグナル伝達経路

CETP Signaling Pathways

CETPシグナル伝達経路

CETP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Anacetrapib (MK0859) is a potent, selective, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor with IC50 of 7.9 nM and 11.8 nM, increases HDL-C and decreases LDL-C, does not increase aldosterone or blood pressure. Phase 3.
Targets
rhCETP [1] Mutant CETP (C13S) [1]
7.9 nM 11.8 nM
In Vitro
In vitro Anacetrapib is not only able to increase HDL-cholesterol, but also further decreases LDL-cholesterol when taken in combination with a statin. Anacetrapib dose-dependently and significantly decreases the transfer of CE from HDL3 to HDL2. Anacetrapib doesn't affect the amount of [14C]-dalcetrapibthiol bound to rhCETP. Anacetrapib decreases pre-β-HDL formation by more than 46%. [1] Anacetrapib potently blocks CE and TG transfer in 95% human serum.[2]
In Vivo
In Vivo In a dyslipidemic hamster model, 60 mg/kg/day Anacetrapib for 2 weeks results in a 94% reduction in CETP activity and 47% increase in HDL-cholesterol compared with control animals; non-HDL-cholesterol concentrations are not affected. In addition, Anacetrapib promotes reverse cholesterol transport from macrophages, and leads to a 30% increase in fecal cholesterol content. HDL from Anacetrapib-treated hamsters reveals an increase in SR-B1- and ABCG1-mediated efflux compared with controls. [2] After oral administration of [14C]Anacetrapib at 10 mg/kg, ∼80 and 90% of the radioactive dose is recovered over 48 hous postdose from rats and monkeys, respectively. The majority of the administered radioactive dose is excreted unchanged in feces in both species. [3]
動物実験 動物モデル Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
投与量 2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01122667 Completed
Dyslipidemia
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 2010 Phase 1
NCT01114490 Completed
Dyslipidemia
Merck Sharp & Dohme LLC
 May 2010 Phase 1
NCT00325455 Terminated
Hypercholesterolemia|Mixed Hyperlipemia
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 2006 Phase 2

化学情報

分子量 637.51 化学式

C30H25F10NO3
CAS No. 875446-37-0 SDF Download Anacetrapib (MK-0859) SDFをダウンロードする
Smiles CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (156.86 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Anacetrapib (MK-0859)を買う | Anacetrapib (MK-0859) ic50 | Anacetrapib (MK-0859)供給者 | Anacetrapib (MK-0859)を購入する | Anacetrapib (MK-0859)費用 | Anacetrapib (MK-0859)生産者 | オーダーAnacetrapib (MK-0859) | Anacetrapib (MK-0859)化学構造 | Anacetrapib (MK-0859)分子量 | Anacetrapib (MK-0859)代理店