(-)-Blebbistatin

別名：(S)-(-)-Blebbistatin

製品コード：S7099 純度：99.82%

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase with IC50 of ~2 μM in cell-free assays, does not inhibit myosin light chain kinase, inhibits contraction of the cleavage furrow without disrupting mitosis or contractile ring assembly.

CAS No. 856925-71-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 33000	国内在庫あり
10mg	JPY 25500	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.82

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シグナル伝達経路

ATPaseシグナル伝達経路

ATPase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
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生物活性

製品説明

Targets

non-muscle myosin II ATPases ^[2]
(Cell-free assay)

0.5 μM-5 μM

In Vitro
In vitro	Blebbistatin, inhibits cytokinesis, alters the smooth movement of fish keratocytes and inhibits the spontaneous blebbing of a cell line lacking filamin. Blebbistatin is shown to inhibit the enzymatic activities of HMM fragments of nonmuscle myosin IIA, nonmuscle myosin IIB and of rabbit skeletal muscle myosin S1, but not smooth muscle myosin^[1] Blebbistatin rapidly and reversibly inhibits Mg-ATPase activity and in vitro motility of non-muscle myosin IIA and IIB for several species, while poorly inhibiting smooth muscle myosin (IC50 = 80 μM). Blebbistatin potently inhibits Dictyostelium myosin II, but poorly inhibits Acanthamoeba myosin II. Blebbistatin does not inhibit representative myosin superfamily members from classes I, V, and X. ^[2] Blebbistatin does not compete with nucleotide binding to the skeletal muscle myosin subfragment-1. The inhibitor preferentially binds to the ATPase intermediate with ADP and phosphate bound at the active site, and it slows down phosphate release. Blebbistatin interferes neither with binding of myosin to actin nor with ATP-induced actomyosin dissociation. Instead, it blocks the myosin heads in a products complex with low actin affinity. ^[3]
Kinase Assay	Actin-activated MgATPase assay
Kinase Assay	Actin-activated MgATPase activity is measured using an NADH-coupled assay in a Beckman DU 640 spectrophotometer. Blebbistatin [a racemic mixture of the (+) and (-) enantiomers] is added from stocks dissolved in DMSO and the DMSO concentration is maintained at a constant concentration of 5% in all samples.
細胞実験	細胞株	MDCK and U2OS cells
	濃度	25 µM
	反応時間	2-4 h
	実験の流れ	Cells were treated with vlebbistatin for 2-4 hours.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin		20308429
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell death		26733241
	Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation		18701651
	DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell		27353427
	Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin		25598228

In Vivo
In Vivo	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase.
動物実験	動物モデル	Male Sprague–Dawley rats (TBI model)
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747. [2] Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341. [3] Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563 [4] Baskaran Y, et al. Nat Commun. 2021 Sep 7;12(1):5315. [5] Zhai K, et al. Acta Pharm Sin B. 2021 Nov;11(11):3493-3507. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	292.33	化学式	C₁₈H₁₆N₂O₂
CAS No.	856925-71-8	SDF	Download (-)-Blebbistatin SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
保管	3 years -20°C(in the dark) powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C(in the dark) powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 39 mg/mL ( (133.41 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):