Fosaprepitant dimeglumine salt

別名：MK-0517

製品コード：S3038 純度：99.17%

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is a water-soluble phosphoryl prodrug for Aprepitant which is a NK1 antagonist.

CAS No. 265121-04-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 38500	国内在庫あり
100mg	JPY 163000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.17

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Neurokinin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is a water-soluble phosphoryl prodrug for Aprepitant which is a NK1 antagonist.

Targets

NK-1 receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) is a phosphoryl prodrug for aprepitant. Aprepitant is a selective substance P (NK-1 receptor) antagonist approved as part of combination therapy with a corticosteroid and a 5-HT 3 receptor antagonist for the prevention of acute and delayed Chemotherapy-induced nausea and vomiting. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Fosaprepitant is converted to aprepitant within 30 min after intravenous administration via the action of ubiquitous phosphatases when administered intravenously. Fosaprepitant is well tolerated up to 150 mg (1 mg/ml), and Fosaprepitant 115 mg is bioequivalent in its AUC to aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg has been submitted for FDA approval as an alternative on day 1 of a 3-day oral aprepitant regimen, with oral aprepitant administered on days 2 and 3. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT02407600	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer\|Vomiting\|Nausea\|Emesis	Ajeet Gajra\|Merck Sharp & Dohme LLC\|State University of New York - Upstate Medical University	April 2015	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

参考
[1] Navari RM. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

参考

[1] Navari RM. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

化学情報

分子量	1004.83	化学式	C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P.2C7H₁₇NO₅
CAS No.	265121-04-8	SDF	Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):