KN-62

KN-62 is a potent and specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with Ki of 0.9 μM; also a non-competitive antagonist of the purinergic receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). It is selective for CaMKII relative to PKA, PKC and MLCK, but inhibits CaMKI and CaMKIV equally well, The Ki value of KN-62 for CaMK V is 0.8 μM.

CAS No. 127191-97-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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CaMK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM	19191585
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM	19191585
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM	19110420
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生物活性

製品説明

KN-62 is a potent and specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with Ki of 0.9 μM; also a non-competitive antagonist of the purinergic receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). It is selective for CaMKII relative to PKA, PKC and MLCK, but inhibits CaMKI and CaMKIV equally well, The Ki value of KN-62 for CaMK V is 0.8 μM.

Targets

CaMKⅠ ^[5]	CaMKⅣ ^[6]	P2RX7 ^[8]	CaMKⅤ ^[7]	CaMKII ^[1]
			0.8 μM(Ki)	0.9 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	KN-62 suppresses the A23187-induced autophosphorylation of Ca2+/CaM kinase in PC12 D cells. ^[1] KN-62 (10 μM) inhibits carbachol and potassium-stimulated insulin secretion from rat pancreatic islets. ^[2] KN-62 also inhibits growth of K562 cells and blocks cell cycle progression. ^[3]
Kinase Assay	Kinase assay
Kinase Assay	Total kinase activity of CaMKII, determined in a standard 2 min assay (100 μL), contained 35 mM HEPES, 10 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 10 μg of chicken gizzard myosin 20-kD light chain, 0.1 μM calmodulin, and 10 μM [γ-³³]ATP at 30 °C. The kinase reaction is halted by adding 1 mL of 10% trichloroacetic acid.
細胞実験	細胞株	K562 cells
	濃度	10 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.

In Vivo
In Vivo	KN-62 inhibits seizure-induced expression of brain-derived neurotrophic factor mRNA in adult rat brain. ^[4]
動物実験	動物モデル	Sprague Dawley Rats
	投与量	2 pmol
	投与経路	i.c.v.

参考
[1] Tokumitsu H, et al. J Biol Chem. 1990, 265(8), 4315-4320. [2] Wenham RM, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1992, 189(1), 128-133. [3] Minami H, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1994, 199(1), 241-248. [4] Murray KD, et al. Eur J Neurosci. 1998, 10(1), 377-387. [5] Pellicena P, et al. Front Pharmacol. 2014, 20;5:21. [6] Enslen H, et al. J Biol Chem. 1994, 269(22):15520-7. [7] Mochizuki H, et al. J Biol Chem. 1993, 268(12):9143-7. [8] Chessell IP, et al. Br J Pharmacol. 1998, 124(6):1314-20. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	721.84	化学式	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂
CAS No.	127191-97-3	SDF	Download KN-62 SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):