MCC950 Sodium

別名:CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium

MCC950 Sodium is a potent, selective inhibitor of NLRP3 with IC50 of 7.5 nM in BMDMs; but not the AIM2, NLRC4 or NLRP1 inflammasomes.

MCC950 Sodium化学構造

CAS No. 256373-96-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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NLRP3阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
16HBE cells Cell viability assay 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM 24, 48, 72h 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. 29258746
INS-1 cells Function assay 0.01 μM 1 h MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. 30939192
THP-1 monocytes Function assay 1 μM 30 mins Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. 26173988
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM 27994733
mouse BMDM cells Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM 26422006
macrophages Function assay 30 mins Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. 29338910
macrophages Function assay Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. 29338910
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生物活性

製品説明 MCC950 Sodium is a potent, selective inhibitor of NLRP3 with IC50 of 7.5 nM in BMDMs; but not the AIM2, NLRC4 or NLRP1 inflammasomes.
Targets
NLRP3 [1]
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))
NLRP3 [1]
(in HMDM)
7.5nM 8.1 nM
In Vitro
In vitro

MCC950 inhibits canonical and noncanonical NLRP3 activation in BMDM and HMDM cells at IC50 of 7.5 and 8.1nM. MCC950 specifically inhibits activation of NLRP3 but not the AIM2, NLRC4 or NLRP1 inflammasomes.[1]

細胞実験 細胞株 H9c2 cardiomyocyte cells
濃度 7 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cardiomyocytes were treated with NLRP3 inhibitor MCC950 for 24 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 28865486
Growth inhibition assay Cell viability 27670879
Immunofluorescence ALDH1 / BIM1 / CD44 28865486
ELISA IL-1β 28726778
In Vivo
In Vivo

MCC950 reduces interleukin-1β (IL-1β) production and attenuates the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). Furthermore, MCC950 treatment rescues neonatal lethality in a mouse model of CAPS and is active in ex vivo samples from individuals with Muckle-Wells syndrome. [1]

動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 426.46 化学式

C20H23N2O5S.Na

CAS No. 256373-96-3 SDF Download MCC950 Sodium SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+]
保管

In vitro
Batch:

Water : 43 mg/mL

Ethanol : 43 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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