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Milnacipran HCl

Milnacipran inhibits both norepinephrine transporter (NET) and norepinephrine transporter (SERT) with IC50 of 77 nM and 420 nM, respectively.

Milnacipran HCl化学構造

CAS No. 101152-94-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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99.99

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Serotonin Transporter阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Milnacipran inhibits both norepinephrine transporter (NET) and norepinephrine transporter (SERT) with IC50 of 77 nM and 420 nM, respectively.
Targets
norepinephrine transporter (NET) [1] norepinephrine transporter (SERT) [1]
77 nM 420 nM
In Vitro
In vitro Milnacipran is mainly excreted in the urine as the parent and glucoronide (> 80%), and only a small fraction (< 10%) is metabolized via N-de-ethylation by the CYP3A4 enzyme. [1] Milnacipran at high concentration can inhibit certain ligand-gated ion-channel (LGIC) receptors, including NMDA, 5-HT3A and nACh receptors, with IC50 of 58.4 μM, 185 μM, 14.3 μM. [2]
In Vivo
In Vivo Milnacipran (10 and 30 mg/kg, PO) causes a dose-related increase in the extracellular levels of 5-HT and NA in the medial prefrontal cortex of rats. Milnacipran (30 and 60 mg/kg, PO) significantly reduces the duration of both the immobility time in the forced swimming test and the freezing time in the conditioned fear stress test in rats, which are animal behavioral models for depression and anxiety, respectively. [3] Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) dose-dependently increases the extracellular levels of NA and 5-HT in hypothalamus of freely moving guinea pigs. Milnacipran administrated at 10 mg/kg and 40 mg/kg decreases NA metabolite MHPG levels by 57% and 47%, respectively, in hypothalamus of freely moving guinea pigs. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01329406 Unknown status
Osteoarthritis
Analgesic Solutions|Forest Laboratories
 July 2011 Phase 4
NCT01328002 Terminated
Primary Fibromyalgia
Forest Laboratories|Cypress Bioscience Inc.
 April 30 2011 Phase 2
NCT01418651 Terminated
Fibromyalgia
Banner Health|Forest Laboratories
 March 2011 Phase 3
NCT01288807 Completed
Fibromyalgia
University of California San Diego|Forest Laboratories|US Department of Veterans Affairs
 February 2011 Phase 4
NCT00725101 Completed
Fibromyalgia
Eli Lilly and Company
 June 2008 --

化学情報

分子量 282.81 化学式

C15H22N2O.HCl
CAS No. 101152-94-7 SDF Download Milnacipran HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (201.54 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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