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Fangchinoline

Fangchinoline, a bisbenzylisoquinoline alkaloid, is a novel HIV-1 inhibitor with pain-relieving, blood pressure-depressing, and antibiotic activities.

Fangchinoline化学構造

CAS No. 33889-68-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

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Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fangchinoline, a bisbenzylisoquinoline alkaloid, is a novel HIV-1 inhibitor with pain-relieving, blood pressure-depressing, and antibiotic activities.
Targets
HIV-1 [1]
In Vitro
In vitro Fangchinoline (FCL) exhibits antiviral activity against HIV-1 laboratory strains NL4-3, LAI and BaL in MT-4 and PM1 cells with a 50% effective concentration ranging from 0.8 to 1.7 µM. The compound targets a late event in infection cycle. Fangchinoline inhibits HIV-1 replication by interfering with gp160 proteolytic processing[1]. FCL inhibits autophagosomes-lysosomes fusion, decreases the activities of cathepsin B and cathepsin D and affects the cellular acidification. FCL also increases the nuclear translocation of transcription factor EB (TFEB), a master regulator of autophagic and lysosomal genes, and the mRNA expressions of TFEB-targeted genes, such as SQSTM1, MAP1LC3B, and UVRAG. Knockdown of TFEB by using small inference RNA decreases the FCL-induced expression of LC3-II and the formation of GFP-LC3 puncta[2]. Fangchinoline effectively suppresses proliferation and invasion of SGC7901 cell lines, but not MKN45 cell lines by inhibiting the expression of PI3K and its downstream pathway. fangchinoline targets PI3K in tumor cells that express PI3K abundantly and inhibits the growth and invasive ability of the tumor cells[3]. Fangchinoline is also a non-specific calcium antagonist[4].
細胞実験 細胞株 MT-4 cells
濃度 2.5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
In Vivo
In Vivo Fangchinoline attenuates morphine (SC)-induced antinociception in a dose-dependent manner with significant effect at doses of 30 and 60mg/kg body wt. (IP) in the tail-flick test but not the tail-pinch tests, carried out in mice[4].
動物実験 動物モデル ICR male mice
投与量 5, 30 and 60mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 608.72 化学式

C37H40N2O6
CAS No. 33889-68-8 SDF Download Fangchinoline SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (164.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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