Reboxetine mesylate

別名：PNU 155950E, FCE20124 mesylate

製品コード：S3199 純度：99.97%

Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124) is a norepinephrine reuptake inhibitor with K_i of 8.2 nM.

CAS No. 98769-84-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 25200	国内在庫あり
10mg	JPY 20200	国内在庫あり
50mg	JPY 80000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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生物活性

製品説明

Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124) is a norepinephrine reuptake inhibitor with K_i of 8.2 nM.

Targets

norepinephrine reuptake ^[1]

8.2 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Reboxetine dose-dependently and completely inhibits [3H]-dopamine uptake to the human norepinephrine transporters (hNET) with Ki value of 11 nM in Madin–Darby canine kidney (MDCK) cells. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Reboxetine dose-dependently and potently inhibits locus coeruleus neuronal firing in rats with ED50 of 191 μg/kg. Reboxetine inhibition of the locus coeruleus neurons is reversible by the α2 antagonist piperoxan (1.5 mg/kg, IV). Reboxetine dose-dependently reverses reserpine-induced blepharospasm and hypothermia in the mouse. Reboxetine is also found to antagonize clonidine-induced hypothermia dose-dependently in mice. Reboxetine reverses reserpine-induced blepharospasm and hypothermia in rats with ED50 of 10 mg/kg and 3 mg/kg (p.o.), respectively. ^[1] Reboxetine results in a significant reduction in the mean number of panic attacks and phobic symptoms in patients with DSM-III-R panic disorder. Reboxetine also results in improvement in Hamilton Rating Scale for Depression, Hopkins Symptom Checklist-90, and Sheehan Disability Scale scores. ^[2] Reboxetine is associated with a markedly lower relapse rate than placebo (22% vs. 56%) and a greater cumulative probability of a maintained response during long-term treatment in patients with recurrent DSM-III-R major depression. Reboxetine effectively prevents recurrence of depressive symptoms following episode resolution. ^[3] Acute systemic administration of Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg) dose-dependently increases extracellular norepinephrine in the rat frontal cortex while having no effect on extracellular serotonin. Reboxetine (20 mg/kg) also increases extracellular dopamine in the rat frontal cortex. Chronic administration of Reboxetine for 14 days results in elevated basal concentrations of extracellular norepinephrine and dopamine and a greater net increase of extracellular norepinephrine and dopamine, but not serotonin in the rat frontal cortex. ^[4] Reboxetine dose dependently decreases nicotine self-administration by ~60%. Repeated administration of Reboxetine (5.6 mg/kg) decreases nicotine self-administration and sucrose-maintained responding across the 14 sessions. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00886886	Completed	Mood Disorder\|Substance-related Disorders\|Amphetamine-related Disorders	University Hospital Basel Switzerland	April 2009	Phase 1
NCT00141128	Completed	Urinary Incontinence Stress	Pfizer	December 2005	Phase 2

参考
[1] Wong EH, et al. Biol Psychiatry, 2000, 47(9), 818-829. [2] Versiani M, et al. J Clin Psychiatry, 2002, 63(1), 31-37. [3] Versiani M, et al. J Clin Psychiatry, 1999, 60(6), 400-406. [4] Page ME, et al. Neuropsychopharmacology, 2002, 27(2), 237-247. [5] Rauhut AS, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 303(2), 664-672. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	409.5	化学式	C₁₉H₂₃NO₃.CH₄O₃S
CAS No.	98769-84-7	SDF	Download Reboxetine mesylate SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC1=CC=CC=C1OC(C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3.CS(=O)(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):