Tasimelteon

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).

CAS No. 609799-22-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 33200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S428101 DMSO] 49 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.74%

99.74

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シグナル伝達経路

MT Receptorシグナル伝達経路

MT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).

Targets

MT2 receptor ^[1]	MT1 receptor ^[1]
9.8(pKi)	9.45(pKi)

In Vitro
In vitro	Tasimelteon is a circadian regulator that resets the master clock in the suprachiasmatic nuclei of the hypothalamus by binding to both melatonin MT1 and MT2 receptors making it a dual melatonin receptor agonist^[3]. The affinity of tasimelteon for the MT2 receptor is 4-fold higher than its affinity for the MT1 receptor^[2].

In Vivo
In Vivo	In rats and monkeys, the half-life of tasimelteon was approximately 2 h which is longer than the half-life of melatonin^[1]. Tasimelteon has a mean absolute bioavailability of approximately 38.3%. The higher oral-to-IV exposure ratios and decrease in the metabolite-to-parent ratios after IV administration for tasimelteon's metabolites indicate that although tasimelteon is subject to first-pass metabolism, a substantial fraction of its metabolism occurs post- rather than presystemically. Both oral and IV tasimelteon were well tolerated^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05361707	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Sleep Disorder\|Neurological Disorder\|Sleep Disturbance	Vanda Pharmaceuticals	July 28 2021	Phase 3
NCT04652882	Unknown status	Sleep Wake Disorders\|Sleep Disorders Circadian Rhythm\|Chronobiology Disorders	Vanda Pharmaceuticals	December 9 2020	Phase 3
NCT02776215	Unknown status	Circadian Rhythm Sleep Disorders\|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder\|Autism Spectrum Disorder\|Smith-Magenis Syndrome	Vanda Pharmaceuticals	September 2016	Phase 1
NCT02231008	Completed	Smith-Magenis Syndrome\|Circadian	Vanda Pharmaceuticals	September 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02130999	Completed	Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder	Vanda Pharmaceuticals	May 2014	Phase 4

参考
[1] Lankford DA. Expert Opin Investig Drugs. 2011, 20(7):987-93. [2] Torres R1, et al. Am J Ther. 2015, 22(5):355-60. [3] Rosarelis Torres, et al. J Clin Pharmacol. 2015, 55(5): 525–533.

参考

化学情報

分子量	245.32	化学式	C₁₅H₁₉NO₂
CAS No.	609799-22-6	SDF	--
Smiles	CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):