UNC2881

UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively.

UNC2881化学構造

CAS No. 1493764-08-1

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製品安全説明書

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Mertk阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
697 B-ALL cells Function assay 1 h Inhibition of Mer kinase phosphorylation in human 697 B-ALL cells after 1 hr by Western blot analysis, IC50=0.022 μM 24219778
mouse 32D-EMC cells Function assay Inhibition of EGF-induced human intracellular domain of Mer/extracellular domain of EGFR phosphorylation expressed in mouse 32D-EMC cells after 1 hr by Western blot analysis 24219778
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生物活性

製品説明 UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively.
Targets
Mer [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
4.3 nM 250 nM
In Vitro
In vitro UNC2881 inhibits Mer kinase activity in 697 B-ALL cells with IC50 of 22 nM, and inhibits collagen-stimulated platelet aggregation. [1]
In Vivo
In Vivo UNC2881 have high systemic clearance (94.5 mL/min/kg) and 14% oral bioavailability in mice. [1]
動物実験 動物モデル Swiss albino mice
投与量 ~3 mg/kg
投与経路 i.v. or p.o.

化学情報

分子量 463.58 化学式

C25H33N7O2

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Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (198.45 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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