Wnt-C59 (C59)

製品コードS7037

Wnt-C59 (C59)化学構造

分子量(MW):379.45

Wnt-C59 (C59)は1種のPORCN阻害剤で、Wnt3Aが媒介した、多量(multimerized)TCF結合サイトが推進するルシフェラーゼの活性に作用します。Wnt-C59 (C59)はHEK293細胞の中で、IC50値は74 pMです。

サイズ 価格 在庫  
JPY 35565.03 あり

カスタマーフィードバック(2)

  • (B) Wnt3a, β-catenin, and cyclin D1 expression in hAMSCs was determined by western blotting. hAMSCs were pre-treated with or without Wnt-C59 (100 nM), 1 h before HA (0.6 mg/ml, 36 h) treatment. hAMSCs lysates were then prepared and subjected to western blotting using antibodies specific to wnt3a, β-catenin, and cyclin D1. Quantification graphs (relative density) reflected the intensity of respective proteins to β-actin. Data are shown as means±S.D. (n=3). Control culture received medium alone. *p<0.05, **p<0.01 vs control. #p<0.05, ##p<0.01 vs HA group.

    Exp Cell Res, 2016, 345(2):218-29.. Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.

    Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.

    Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002. . Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.

製品安全説明書

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Wnt-C59 (C59)は1種のPORCN阻害剤で、Wnt3Aが媒介した、多量(multimerized)TCF結合サイトが推進するルシフェラーゼの活性に作用します。Wnt-C59 (C59)はHEK293細胞の中で、IC50値は74 pMです。
ターゲット
Porcn [1]
(HEK293 cells )
74 pM
体外試験

Wnt-C59 (C59) is claimed to inhibit PORCN enzyme activity at nanomolar concentrations. Wnt-C59 (10 nM) blocks the palmitoylation-dependent Wnt–WLS interaction in HeLa cells transfected with either WNT3A-V5 or WNT8A-V5 plasmids. Wnt-C59 (100 nM) prevents incorporation of palmitate into WNT3A in HeLa cells transfected with WNT3A-V5, consistent with inhibition of PORCN activity. Wnt-C59 (100 nM) inhibits the activity of all splice variants of murine PORCN in PORCN-null HT1080 cells transfected with PORCN. Wnt-C59 is a nanomolar inhibitor of mammalian PORCN acyltransferase activity and blocks activation of all evaluated human Wnts. Wnt-C59 does not significantly inhibit the proliferation of any of 46 tested cancer cell lines in vitro at concentrations that completely inhibit PORCN. [1] Wnt-C59 is capable to significantly inhibit proliferation and comparable to the ICG-001 treated NMuMG (NMG) cells. Wnt-C59 inhibits sphere formation by threefold in NMuMG (NMG) cells, which is dependent on Wnt10b-secretion. Wnt-C59 inhibits proliferation of human MDA-MB 231 cells by >50%. [2] Wnt-C59 (a Porcupine inhibitor) blocks radiolabel incorporation of [125I]iodo-pentadecanoate in mouse L-Wnt3a cells transfected with Flag-Porcupine. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HT1080 cells NFe2[GxHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4CyTmlvcGmkaYTpc44hd2ZicH;yZ5VxcW6nIHHjeIl3cXS7IDj1cotvd3ewIH;ybYdqdiliZYjwdoV{e2WmIHnuJIh2dWGwIFjUNVA5OCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC|dYDwdoV{e2mxbjDv[kBYdnR|QT3t[YRq[XSnZDDzeZBmeiC2b4Cg[oxie2hiYXP0bZZqfHliYomgV3RHKGy3Y3nm[ZJie2ViYYPzZZktKEmFNUC9O{41\S1yNTFOwG0v M3LQclI3PTJ{OUS2

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体内試験 Wnt-C59 concentration remains greater than 10-fold above the in vitro IC50 for at least 16 hours following a single oral dose (5 mg/kg) in mice. Wnt-C59 (10 mg/kg) prevents growth of MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors. Wnt-C59 (10 mg/kg) decreases Wnt pathway activity and decreased proliferation in MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors as evident by decreased expression of β-catenin target gene expression. [1] Wnt-C59 (10%) topically administered 4 weeks decreases the size of dysplasia of SmoM2-expressing cells in adult K14CREER/Rosa–SmoM2 mice. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[2]

+ 展開
  • 細胞株: NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells
  • 濃度: --
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ:

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amouts of Wnt-C59. Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors
  • 製剤: 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween-80
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 379.45
化学式

C25H21N3O

CAS No. 1243243-89-1
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?

  • 回答:

    S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

Wnt/beta-catenin信号経路図

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID