プロテアソーム

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1013 Bortezomib (PS-341) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S2619 MG-132 <1 mg/mL 90 mg/mL 25 mg/mL
S2853 Carfilzomib (PR-171) <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S2181 Ixazomib (MLN9708) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2180 Ixazomib (MLN2238) <1 mg/mL 72 mg/mL 9 mg/mL
S8410 MG-132(R) <1 mg/mL 95 mg/mL 95 mg/mL
S7172 ONX-0914 (PR-957) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7049 Oprozomib (ONX 0912) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1157 Delanzomib (CEP-18770) <1 mg/mL 83 mg/mL 83 mg/mL
S1290 Celastrol <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S7038 Epoxomicin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7933 VR23 <1 mg/mL 31 mg/mL <1 mg/mL
S7462 PI-1840 <1 mg/mL 78 mg/mL 33 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)は一種の有効な20Sプロテアソーム阻害剤で、Ki値が0.6nMですが、正常細胞より腫瘍細胞に良好な選択性をもっと表します。

S2619

MG-132

MG-132は一種のプロテアソーム阻害剤で、無細胞試験でIC50値が100nMですが、カルパイン(calpain)も抑制して、このIC50値が1.2μMになります。

S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171)は一種の不可逆的なプロテアソーム( proteasome)阻害剤で、ANBL-6細胞にIC50値が5nM以下ですが、体外でβ5ユニットのChT-L活性を優先に抑制して、PGPHとT-Lに作用する活性が弱い或いはないです。

S2181

Ixazomib (MLN9708)

Ixazomib (MLN9708)は水溶液或いは血漿の中に生物活性を持っているMLN2238に直ちに水解します。MLN2238は20Sプロテアソームのキモトリプシン様タンパク水解(chymotrypsin-like proteolytic)サイト(β5)を抑制して、無細胞試験でIC50値とKi値が3.4 nMと0.93 nMに分かれて、β1に作用する効果が弱くて、β2に抑制活性を殆ど表しません。臨床3期。

S2180

Ixazomib (MLN2238)

Ixazomib (MLN2238)は20Sプロテアソームのキモトリプシン様タンパク水解(chymotrypsin-like proteolytic)サイト(β5)を抑制して、無細胞試験でIC50値とKi値が3.4 nMと0.93 nMに分かれますが、caspase-like (β1)とtrypsin-like (β2)のタンパク水解サイト(proteolytic site)も抑制して、このIC50値が31nMと 3500nMになります。臨床3期。

S8410

MG-132(R)

S7172

ONX-0914 (PR-957)

ONX-0914 (PR-957)は一種の有効で、選択性的な免疫プロテアソーム(immunoproteasome)阻害剤ですが、無細胞試験で組み合わせ型プロテアソームに最低の交叉反応を表します。

S7049

Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912)は一種の経口生物利用可能な阻害剤ですが、20Sプロテアソームβ5/LMP7のCT-L活性を抑制する時のIC50値が36nM/82nMになります。臨床 1/2です。

S1157

Delanzomib (CEP-18770)

Delanzomib (CEP-18770)は一種の経口有効で、キモトリプシン様(chymotrypsin-like)活性を持っているプロテアソーム阻害剤で、このIC50値が3.8 nMですが、プロテアソームのトリプシンとペプチジルグルタミル(peptidyl glutamyl )の活性を最低限度で抑制します。臨床1/2期。

S1290

Celastrol

Celastrolは一種の有効なプロテアソーム阻害剤で、浄化した(purified)20Sプロテアソームのキモトリプシン様(chymotrypsin-like)活性を抑制して、このIC50値が2.5μMになります。

S7038

Epoxomicin

Epoxomicinは一種の選択性的なプロテアソーム阻害剤ですが、抗炎活性を持っています。Epoxomicin は20SプロテアソームのCH-L活性を主に抑制し、T-LとPGPH触媒活性も抑制します。

S7933

VR23

VR23は一種の有効なプロテアソーム阻害剤ですが、トリプシン様プロテアソーム(trypsin-like proteasomes)、キモトリプシン様プロテアソーム(chymotrypsin-like proteasomes)とカスパーゼ様プロテアソーム(caspase-like proteasomes)に作用する時のIC50値は1 nM、50-100 nMと 3 μMそれぞれに分かれます。

S7462

PI-1840

PI-1840は一種の可逆的で、選択性的なCT-L(chymotrypsin-like)阻害剤で、IC50値が27nMですが、主要なプロテアソームのT-L(trypsin-like)とPGPH-L(postglutamyl-peptide-hydrolysis-like)のタンパク水解活性に作用する効果が弱いです。

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