ガンマセクレターぜ

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S2215 DAPT (GSI-IX) <1 mg/mL 86 mg/mL 50 mg/mL
S1575 RO4929097 <1 mg/mL 94 mg/mL 16 mg/mL
S1594 Semagacestat (LY450139) <1 mg/mL 72 mg/mL 41 mg/mL
S2660 MK-0752 <1 mg/mL 89 mg/mL 45 mg/mL
S1262 Avagacestat (BMS-708163) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S7169 LY3039478 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S8280 IMR-1 <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S2711 Dibenzazepine (YO-01027) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S2714 LY411575 <1 mg/mL 95 mg/mL 13 mg/mL
S8018 PF-03084014 (PF-3084014) <1 mg/mL 97 mg/mL 97 mg/mL
S7673 L-685,458 <1 mg/mL 100 mg/mL 6 mg/mL
S7399 FLI-06 <1 mg/mL 88 mg/mL 8 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)は一種の新たなγ-secretase阻害剤ですが、Aβ産出を抑制して、 HEK 293細胞にIC50値が20nMです。

S1575

RO4929097

RO4929097は一種のγセクレターゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4nMですが、Aβ40とNotchの細胞加工を抑制して、EC50値が14nMと5nMに分かれます。臨床2期。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)は一種のγ-secretase阻害剤で、Aβ42、Aβ40とAβ38に作用する時のIC50値が10.9nM、12.1nMと12.0nMにそれぞれ分かれることですが、H4人間神経膠腫細胞にNotch信号経路を抑制する時のIC50为14.1 nMです。臨床3期。

S2660

MK-0752

MK-0752は一種の適度有効なγ-secretase阻害剤ですが、Aβ40産出を下げて、IC50値が5nMになります。臨床1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)は一種の有効で、選択性的で、経口生物利用可能なγ-secretase阻害剤で、Aβ40とAβ42に作用する時のIC50値が0.3nMと0.27nMに分かれることですが、γ-secretaseに作用する選択性はNotchに作用する選択性より193倍が高くなります。臨床2期。

S7169

LY3039478

LY3039478は一種の新たで、経口生物利用可能な N1ICD(Notch-1 intracellular domain)分裂の阻害剤で、IC50値が約1nMです。臨床1期。

S8280

IMR-1

IMR-1は一種の転写活性にターゲットする新たなNotch阻害剤で、このIC50値が6μmol/Lです。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

YO-01027 (Dibenzazepine)は一種のジペプチドのγ-セクレターゼ阻害剤ですが、無細胞試験でAPPLとNotchの分裂に作用する時のIC50値が2.6 nMと2.9 nMに分かれます。

S2714

LY411575

LY411575は一種の有効なγ-セクレターゼ阻害剤ですが、表現APP或いはNΔEのHEK293細胞にIC50値が0.078 nM/0.082 nM(membrane/cell-based)になって、 Notch分裂も抑制して、このIC50値が0.39nMになります。

S8018

PF-03084014 (PF-3084014)

PF-03084014 (PF-3084014)は一種の選択性的なgamma-secretase阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6.2 nM。臨床2期。

S7673

L-685,458

L-685,458は一種の特異性的で、有効なbeta PPガンマ-セクレターゼ活性の阻害剤で、Ki値が17 nMです。

S7399

FLI-06

FLI-06は一種の新たなNotch信号阻害剤で、 EC50値が2.3μMです。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S2215

DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX)は一種の新たなγ-secretase阻害剤ですが、Aβ産出を抑制して、 HEK 293細胞にIC50値が20nMです。

S1575

RO4929097

RO4929097は一種のγセクレターゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4nMですが、Aβ40とNotchの細胞加工を抑制して、EC50値が14nMと5nMに分かれます。臨床2期。

S1594

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat (LY450139)は一種のγ-secretase阻害剤で、Aβ42、Aβ40とAβ38に作用する時のIC50値が10.9nM、12.1nMと12.0nMにそれぞれ分かれることですが、H4人間神経膠腫細胞にNotch信号経路を抑制する時のIC50为14.1 nMです。臨床3期。

S2660

MK-0752

MK-0752は一種の適度有効なγ-secretase阻害剤ですが、Aβ40産出を下げて、IC50値が5nMになります。臨床1/2。

S1262

Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163)は一種の有効で、選択性的で、経口生物利用可能なγ-secretase阻害剤で、Aβ40とAβ42に作用する時のIC50値が0.3nMと0.27nMに分かれることですが、γ-secretaseに作用する選択性はNotchに作用する選択性より193倍が高くなります。臨床2期。

S7169

LY3039478

LY3039478は一種の新たで、経口生物利用可能な N1ICD(Notch-1 intracellular domain)分裂の阻害剤で、IC50値が約1nMです。臨床1期。

S8280

IMR-1

IMR-1は一種の転写活性にターゲットする新たなNotch阻害剤で、このIC50値が6μmol/Lです。

S2711

Dibenzazepine (YO-01027)

YO-01027 (Dibenzazepine)は一種のジペプチドのγ-セクレターゼ阻害剤ですが、無細胞試験でAPPLとNotchの分裂に作用する時のIC50値が2.6 nMと2.9 nMに分かれます。

S2714

LY411575

LY411575は一種の有効なγ-セクレターゼ阻害剤ですが、表現APP或いはNΔEのHEK293細胞にIC50値が0.078 nM/0.082 nM(membrane/cell-based)になって、 Notch分裂も抑制して、このIC50値が0.39nMになります。

S8018

PF-03084014 (PF-3084014)

PF-03084014 (PF-3084014)は一種の選択性的なgamma-secretase阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6.2 nM。臨床2期。

S7673

L-685,458

L-685,458は一種の特異性的で、有効なbeta PPガンマ-セクレターゼ活性の阻害剤で、Ki値が17 nMです。

S7399

FLI-06

FLI-06は一種の新たなNotch信号阻害剤で、 EC50値が2.3μMです。

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