E3 Ligase

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1061 Nutlin-3 <1 mg/mL 100 mg/mL 30 mg/mL
S1172 JNJ-26854165 (Serdemetan) <1 mg/mL 66 mg/mL 2 mg/mL
S1193 Thalidomide <1 mg/mL 51 mg/mL 2 mg/mL
S2678 NSC 207895 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2225 TAME 69 mg/mL 69 mg/mL 3 mg/mL
S7892 Avadomide(CC-122) <1 mg/mL 57 mg/mL 1 mg/mL
S2781 RITA (NSC 652287) <1 mg/mL 58 mg/mL 8 mg/mL
S8000 Tenovin-1 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2754 AT406 (SM-406) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1193

Thalidomide

Thalidomideは一種の鎮静薬と免疫調節剤です。Thalidomideは多くの癌症症状を治療することを研究して、E3ユビキチンリガーゼ(一種のCRBN-DDB1-Cul4A複合物)も抑制します。

S2225

TAME

TAMEは一種のAPC阻害剤です。

S7892

Avadomide(CC-122)

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)はDNAタンパク質とDNA-DNAクロスリンクを誘導しますが、DNA単本(single-strand)断裂を探知できませんが、p53に作用することを通じて、MDM2-p53相互作用も抑制します。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1はMDM2が媒介したp53分解を防止して、ユビキチン化に波及しますし、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル活性を抑制します。

S2754

AT406 (SM-406)

AT406 (SM-406) は一種の有効で、Smac模倣のIAP(E3ユビキチンリガーゼを通じて、役立つアポトーシス阻害剤)拮抗剤で、XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3及びcIAP2-BIR3と結合する時のKi値が66.4 nM、1.9 nMと5.1 nMにそれぞれ分かれることですが、IAPに作用する親和力はSmac AVPIペプチドに作用する親和力より50倍-100倍が高くなります。臨床1期。

S1061

Nutlin-3

Nutlin-3は一種の有効で、選択性的なMdm2 (自身とp53に対するRING finger-dependent ubiquitin protein ligase) 拮抗剤で、無細胞試験でIC50値が90 nMですが、p53欠陥細胞中のp73を安定させられます。

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan) は一種のHDM2ユビキチン連結酵素(ubiquitin ligase)の拮抗剤です。JNJ-26854165 (Serdemetan) はp53野生型細胞に作用して、初期アポトーシスを誘導しますし、功能性が欠かるp53細胞に、細胞増殖を抑制することで、アポトーシスを遅らせます。

S2678

NSC 207895

NSC 207895はMDMXを抑制する時のIC50値が2.5μMです。NSC 207895はp53安定/活性化とDNA損傷を促進して、MDM2(E3リガーゼ)も調節します。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1193

Thalidomide

Thalidomideは一種の鎮静薬と免疫調節剤です。Thalidomideは多くの癌症症状を治療することを研究して、E3ユビキチンリガーゼ(一種のCRBN-DDB1-Cul4A複合物)も抑制します。

S2225

TAME

TAMEは一種のAPC阻害剤です。

S7892

Avadomide(CC-122)

S2781

RITA (NSC 652287)

RITA (NSC 652287)はDNAタンパク質とDNA-DNAクロスリンクを誘導しますが、DNA単本(single-strand)断裂を探知できませんが、p53に作用することを通じて、MDM2-p53相互作用も抑制します。

S8000

Tenovin-1

Tenovin-1はMDM2が媒介したp53分解を防止して、ユビキチン化に波及しますし、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル活性を抑制します。

S2754

AT406 (SM-406)

AT406 (SM-406) は一種の有効で、Smac模倣のIAP(E3ユビキチンリガーゼを通じて、役立つアポトーシス阻害剤)拮抗剤で、XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3及びcIAP2-BIR3と結合する時のKi値が66.4 nM、1.9 nMと5.1 nMにそれぞれ分かれることですが、IAPに作用する親和力はSmac AVPIペプチドに作用する親和力より50倍-100倍が高くなります。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2678

NSC 207895

NSC 207895はMDMXを抑制する時のIC50値が2.5μMです。NSC 207895はp53安定/活性化とDNA損傷を促進して、MDM2(E3リガーゼ)も調節します。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1061

Nutlin-3

Nutlin-3は一種の有効で、選択性的なMdm2 (自身とp53に対するRING finger-dependent ubiquitin protein ligase) 拮抗剤で、無細胞試験でIC50値が90 nMですが、p53欠陥細胞中のp73を安定させられます。

2015, 62(5):1497-510

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/ijc.29194

S1172

JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ-26854165 (Serdemetan) は一種のHDM2ユビキチン連結酵素(ubiquitin ligase)の拮抗剤です。JNJ-26854165 (Serdemetan) はp53野生型細胞に作用して、初期アポトーシスを誘導しますし、功能性が欠かるp53細胞に、細胞増殖を抑制することで、アポトーシスを遅らせます。

2014, 4:4664

2015, 23(5):857-65

2014, 10.1002/hed.23822

Tags: Ubiquitin ligase inhibitor | E3 ligase inhibitor