ヒストン脱メチル化酵素 (Histone Demethylase)

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S7070 GSK J4 HCl 90 mg/mL 90 mg/mL 90 mg/mL
S7237 OG-L002 <1 mg/mL 45 mg/mL 19 mg/mL
S7281 JIB-04 <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7296 ML324 <1 mg/mL 43 mg/mL 3 mg/mL
S8287 CPI-455 HCl <1 mg/mL 10 mg/mL 2 mg/mL
S8601 CP2 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S7574 GSK-LSD1 2HCl 57 mg/mL 57 mg/mL
S7234 IOX1 <1 mg/mL 37 mg/mL <1 mg/mL
S7795 ORY-1001 (RG-6016) 2HCl 61 mg/mL 5 mg/mL 4 mg/mL
S7581 GSK J1 <1 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S7796 GSK2879552 2HCl 44 mg/mL 29 mg/mL <1 mg/mL
S7680 SP2509 <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7070

GSK J4 HCl

GSKJ4 HClは一種の細胞浸透性のGSKJ1前駆薬で、初めの選択性H3K27histone demethylaseJMJD3とUTX阻害剤で、無細胞試験でIC50値が60 nMです。GSKJ4 HClはJMJ家族のデメチラーゼを抑制します。

S7237

OG-L002

OG-L002は一種の有効的で、特異性的なLSD1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が20 nMです。OG-L002は、LSD1に作用する選択性はMAO-BとMAO-Aに作用する選択性より36倍と69倍がそれぞれ高くなります。

S7281

JIB-04

JIB-04は一種のパン-選択性的なJumonji histone demethylase阻害剤です。無細胞試験で、JIB-04はJARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2CとJMJD2Dに作用する時のIC50値が230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nMと290 nMにそれぞれ分かれます。

S7296

ML324

ML324は一種の選択性的なjumonji histone demethylase (JMJD2)阻害剤で、JMJD2Eに作用する時のIC50値が920 nMです。

S8287

CPI-455 HCl

S8601

CP2

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HClは一種の不可逆的で、選択性的なLSD1阻害剤で、IC50値が16 nMです。GSK-LSD1 2HClは、LSD1に作用する選択性は他の緊密関連のFADが利用可能な酵素(即ち: LSD2、MAO-A、MAO-B)より1000倍以上が高くなります。

S7234

IOX1

IOX1は一種の2OGオキシゲナーゼ( oxygenases)の有効的で、広範囲に使用された阻害剤です。IOX1はJmjC デメチラーゼを含めます。

S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl

ORY-1001 (RG-6016) 2HClは一種の経口活性をしている、選択性的で、lysine-specific demethylaseLSD1/KDM1A阻害剤で、 IC50値が20 nM以下です。ORY-1001 (RG-6016)は関連のFAD依頼性aminoxidasesに高度選択性を持っています。臨床1期。

S7581

GSK J1

GSK-J1は一種の有効なH3K27 histone demethylase阻害剤で、無細胞試験でJMJD3 (KDM6B) とUTX (KDM6A)に作用する時のIC50値が28 nMと53 nMです。GSK-J1は、JMJD3 (KDM6B) とUTX (KDM6A)に作用する選択性は他のテストしたデメチラーゼに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

S7796

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HClは一種の有効的で、選択性的で、経口生物利用可能的で、不可逆なLSD1阻害剤で、Kiapp値が1.7 μMです。臨床1期。

S7680

SP2509

SP2509は一種の選択性的なhistone demethylase LSD1阻害剤で、IC50値が13 nMです。MAO-A、MAO-B、乳酸デヒドロゲナーゼ(lactate dehydrogenase)とグルコースオキシダーゼ(glucose oxidase)に活性を表しません。