IAP

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S7015 Birinapant <1 mg/mL 100 mg/mL 55 mg/mL
S7010 GDC-0152 3 mg/mL 99 mg/mL 99 mg/mL
S2754 AT406 (SM-406) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7597 BV-6 25 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7362 AZD5582 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S7025 Embelin <1 mg/mL 59 mg/mL 12 mg/mL
S7009 LCL161 <1 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7597

BV-6

BV-6は一種のSMAC模倣のcIAPとXIAP二重阻害剤です。

S7362

AZD5582

S7025

Embelin

Embelinは一種の藪柑子ハーブ(Japanese Ardisia herb)から分離されたキノン(quinone)化合物で、一種のXIAP( X-linked inhibitor of apoptosis )の阻害剤ですが、無細胞試験でIC50値が4.1μMです。

S7009

LCL161

LCL161は一種のSMAC模倣で、多種IAPs(i.e、XIAP、c-IAP)を有効に結合し、抑制する阻害剤です。臨床2期。

S7015

Birinapant

Birinapantは一種のSMAC模倣拮抗剤で、cIAP1に作用する効果が一番で、無細胞試験でKd値が1 nM以下ですが、XIAPに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

S7010

GDC-0152

GDC-0152は一種の有効なXIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3とcIAP2-BIR3拮抗剤で、無細胞試験でKi値が28 nM、14 nM、17 nMと43 nMにそれぞれ分かれますが、cIAP1-BIR2とcIAP2-BIR2に低い親和力をしています。臨床1期。

S2754

AT406 (SM-406)

AT406 (SM-406) は一種の有効で、Smac模倣のIAP(E3ユビキチンリガーゼを通じて、役立つアポトーシス阻害剤)拮抗剤で、XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3及びcIAP2-BIR3と結合する時のKi値が66.4 nM、1.9 nMと5.1 nMにそれぞれ分かれることですが、IAPに作用する親和力はSmac AVPIペプチドに作用する親和力より50倍-100倍が高くなります。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7597

BV-6

BV-6は一種のSMAC模倣のcIAPとXIAP二重阻害剤です。

S7362

AZD5582

S7025

Embelin

Embelinは一種の藪柑子ハーブ(Japanese Ardisia herb)から分離されたキノン(quinone)化合物で、一種のXIAP( X-linked inhibitor of apoptosis )の阻害剤ですが、無細胞試験でIC50値が4.1μMです。

S7009

LCL161

LCL161は一種のSMAC模倣で、多種IAPs(i.e、XIAP、c-IAP)を有効に結合し、抑制する阻害剤です。臨床2期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7015

Birinapant

Birinapantは一種のSMAC模倣拮抗剤で、cIAP1に作用する効果が一番で、無細胞試験でKd値が1 nM以下ですが、XIAPに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

2016, 10.1038/cdd.2016.51

2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.040

2015, 6:e1767

S7010

GDC-0152

GDC-0152は一種の有効なXIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3とcIAP2-BIR3拮抗剤で、無細胞試験でKi値が28 nM、14 nM、17 nMと43 nMにそれぞれ分かれますが、cIAP1-BIR2とcIAP2-BIR2に低い親和力をしています。臨床1期。

2015, 10(5):e0128647

2016, 7(8):e2325

S2754

AT406 (SM-406)

AT406 (SM-406) は一種の有効で、Smac模倣のIAP(E3ユビキチンリガーゼを通じて、役立つアポトーシス阻害剤)拮抗剤で、XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3及びcIAP2-BIR3と結合する時のKi値が66.4 nM、1.9 nMと5.1 nMにそれぞれ分かれることですが、IAPに作用する親和力はSmac AVPIペプチドに作用する親和力より50倍-100倍が高くなります。臨床1期。

2015, 10.1158/0008-5472.CAN-14-2199

2014, 193(2):879-88

2016, 10.3892/ijo.2016.3525. Epub 2016 May 16