p38 MAPK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1076 SB203580 <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL
S1574 Doramapimod (BIRB 796) <1 mg/mL 106 mg/mL 106 mg/mL
S1077 SB202190 (FHPI) <1 mg/mL 66 mg/mL 12 mg/mL
S1494 LY2228820 100 mg/mL 4 mg/mL 3 mg/mL
S6005 VX-702 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) <1 mg/mL 81 mg/mL 28 mg/mL
S8124 BMS-582949 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S2726 PH-797804 <1 mg/mL 96 mg/mL 7 mg/mL
S1458 VX-745 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2928 TAK-715 <1 mg/mL 80 mg/mL 16 mg/mL
S7741 SB239063 <1 mg/mL 60 mg/mL 7 mg/mL
S7214 Skepinone-L <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7215 Losmapimod (GW856553X) <1 mg/mL 76 mg/mL 41 mg/mL
S2266 Asiatic acid <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S7799 Pexmetinib (ARRY-614) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1076

SB203580

SB203580は一種のp38 MAPK阻害剤で、THP-1細胞の中にIC50値が0.3-0.5μMですが、p38 MAPKに作用する選択性はSAPK3(106T)とSAPK4(106T)に作用する選択性より10倍が高くなって、PKBリン酸化を遮断して、このIC50値が3-5μMになります。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)は一種のpan-p38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でp38α/β/γ/δに作用する時のIC50値が38 nM、65 nM、200 nM と520 nMにそれぞれ分かれることですが、p38αと結合することができて、THP-1細胞の中にこのKd値が0.1 nMになって、p38α/β/γ/δに作用する選択性はJNK2に作用する選択性より330倍が高くなって、c-RAF、Fyn とLckに少し弱い抑制作用を表して、ERK-1、SYKとIKK2にも微弱な抑制作用を表します。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)は一種の有効なp38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でp38α/βに作用する時のIC50値が50 nM/100 nMですが、時にSB 203580に代わりに、体内でSAPK2a/p38にの潜在な作用を調査することに応用されます。

S1494

LY2228820

LY2228820は一種の新たで、有効なp38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が7 nMですが、p38 MAPKの活性を変えません。臨床 1/2。

S6005

VX-702

VX-702は一種の高度選択性的なp38α MAPK阻害剤で、p38αに作用する効果はp38βに作用する効果より14倍が高いです。臨床2期。

S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)は一種の新たで、選択性的なp38 MAPK阻害剤で、p38αとp38βを抑制する時のIC50値が0.014±0.002μMと0.48± 0.04μMですが、p38deltaとp38gammaに活性を表しません。

S8124

BMS-582949

BMS-582949は1種の有効的で、セレクティブp38 MAPK阻害剤です。このIC50値は13nMです。BMS-582949はp38キナーゼ活性とp38活性化を抑制できます。

S2726

PH-797804

PH-797804は一種の新たなピリドン(pyridinone)p38α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が26 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より4倍以上が高くなって、JNK2を抑制しません。臨床2期。

S1458

VX-745

VX-745は一種の有効で、選択性的なp38α阻害剤で、IC50値が10 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より22倍が高くなって、p38γを抑制する作用がありません。

S2928

TAK-715

TAK-715は一種のp38 MAPK阻害剤で、p38αに作用する時のIC50値が7.1 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より28倍以上が高くなって、 JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1とTAK1に抑制作用を表しません。臨床2期。

S7741

SB239063

SB239063は1種の有効的で、セレクティブp38 MAPKα/β阻害剤で、IC50値は44 nMで、γ- と δ-亜型に活性を表しません。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-Lは一種の選択性的なp38 MAPK阻害剤で、このIC50値が5 nMです。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod (GW856553X)は一種の選択性で、有効で、経口活性をしている p38 MAPK阻害剤で、p38αとp38βに作用する時のpKi値が8.1と7.6に分かれることです。臨床3期。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)は一種の有効で、経口生物利用可能な二重p38 MAPK/Tie-2阻害剤で、HEK-293細胞の中にIC50値が4 nM/18 nMです。臨床1期。

S2266

Asiatic acid

Asiatic acidはアジアチコサイド( asiaticoside)のアグリコン(aglycone)で、植物「ツボクサ(Centella asiatica)」から分離された物質ですが、常に創傷治癒に使用されます。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1076

SB203580

SB203580は一種のp38 MAPK阻害剤で、THP-1細胞の中にIC50値が0.3-0.5μMですが、p38 MAPKに作用する選択性はSAPK3(106T)とSAPK4(106T)に作用する選択性より10倍が高くなって、PKBリン酸化を遮断して、このIC50値が3-5μMになります。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)は一種のpan-p38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でp38α/β/γ/δに作用する時のIC50値が38 nM、65 nM、200 nM と520 nMにそれぞれ分かれることですが、p38αと結合することができて、THP-1細胞の中にこのKd値が0.1 nMになって、p38α/β/γ/δに作用する選択性はJNK2に作用する選択性より330倍が高くなって、c-RAF、Fyn とLckに少し弱い抑制作用を表して、ERK-1、SYKとIKK2にも微弱な抑制作用を表します。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)は一種の有効なp38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でp38α/βに作用する時のIC50値が50 nM/100 nMですが、時にSB 203580に代わりに、体内でSAPK2a/p38にの潜在な作用を調査することに応用されます。

S1494

LY2228820

LY2228820は一種の新たで、有効なp38 MAPK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が7 nMですが、p38 MAPKの活性を変えません。臨床 1/2。

S6005

VX-702

VX-702は一種の高度選択性的なp38α MAPK阻害剤で、p38αに作用する効果はp38βに作用する効果より14倍が高いです。臨床2期。

S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)は一種の新たで、選択性的なp38 MAPK阻害剤で、p38αとp38βを抑制する時のIC50値が0.014±0.002μMと0.48± 0.04μMですが、p38deltaとp38gammaに活性を表しません。

S8124

BMS-582949

BMS-582949は1種の有効的で、セレクティブp38 MAPK阻害剤です。このIC50値は13nMです。BMS-582949はp38キナーゼ活性とp38活性化を抑制できます。

S2726

PH-797804

PH-797804は一種の新たなピリドン(pyridinone)p38α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が26 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より4倍以上が高くなって、JNK2を抑制しません。臨床2期。

S1458

VX-745

VX-745は一種の有効で、選択性的なp38α阻害剤で、IC50値が10 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より22倍が高くなって、p38γを抑制する作用がありません。

S2928

TAK-715

TAK-715は一種のp38 MAPK阻害剤で、p38αに作用する時のIC50値が7.1 nMですが、p38αに作用する選択性はp38βに作用する選択性より28倍以上が高くなって、 JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1とTAK1に抑制作用を表しません。臨床2期。

S7741

SB239063

SB239063は1種の有効的で、セレクティブp38 MAPKα/β阻害剤で、IC50値は44 nMで、γ- と δ-亜型に活性を表しません。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-Lは一種の選択性的なp38 MAPK阻害剤で、このIC50値が5 nMです。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod (GW856553X)は一種の選択性で、有効で、経口活性をしている p38 MAPK阻害剤で、p38αとp38βに作用する時のpKi値が8.1と7.6に分かれることです。臨床3期。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)は一種の有効で、経口生物利用可能な二重p38 MAPK/Tie-2阻害剤で、HEK-293細胞の中にIC50値が4 nM/18 nMです。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S2266

Asiatic acid

Asiatic acidはアジアチコサイド( asiaticoside)のアグリコン(aglycone)で、植物「ツボクサ(Centella asiatica)」から分離された物質ですが、常に創傷治癒に使用されます。

Tags: p38 MAPK activation | p38 MAPK pathway | p38 protein kinase | p38 MAPK signaling | p38 MAP Kinase pathway | p38 MAPK activity | p38 MAPK phosphorylation | p38 MAPK apoptosis | p38 MAPK signaling pathway | p38 MAPK cancer | p38 kinase assay | p38 inhibitors clinical trials | p38 MAPK assay | p38 MAPK inhibitors clinical trials | p38 MAPK inhibitor review