Acitretin

別名:Etretin, RO 10-1670

Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is a second generation retinoid used for psoriasis.

Acitretin化学構造

CAS No. 55079-83-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Retinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is a second generation retinoid used for psoriasis.
In Vitro
In vitro Acitretin stimulates ADAM10 promoter activity with an EC(50) of 1.5 mM and leads to an increase of mature ADAM10 protein that results in a two- to three-fold increase of the ratio between alpha- and beta-secretase activity in neuroblastoma cells. [1] Acitretin (5-20 μM) impairs mitochondrial phosphorylation efficiency as demonstrated by the decrease in the state 3 respiration and ATP levels, and by the increase in the lag phase of ADP phosphorylation cycle, without affecting the membrane potential. Acitretin induces Ca(2+)-mediated mitochondrial permeability transition (MPT) and decreased the adenine nucleotide translocase (ANT) content. [2] Acitretin preferentially inhibits the growth of SCL-1 cells in a dose- and time-dependent manner, but not of non-malignant keratinocyte HaCaT cells. Acitretin increases the levels of CD95 (Fas), CD95-ligand and Fas-associated death domain. Acitretin is able to induce apoptosis in skin cancer cells possibly via death receptor CD95 apoptosis pathway without affecting the viability of normal keratinocyte. [3]
In Vivo
In Vivo Acitretin undergoes alpha-oxidation, chain shortening O-demethylation, and glucuronidation in the perfused rat liver. [4] Acitretin rapidly appears in liver and muscle of rats, where it undergoes redistribution into skin and adipose tissue. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841187 Active not recruiting
Psoriasis
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Société de Dermatologie Française
September 6 2021 --
NCT04245319 Unknown status
Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases
Cairo University
January 1 2020 Not Applicable
NCT05203354 Completed
Psoriasis
Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital
September 1 2018 Phase 4
NCT01039142 Completed
Psoriasis
Postgraduate Institute of Medical Education and Research
March 2008 Phase 4
NCT00488384 Withdrawn
Carcinoma Squamous Cell
Günther Hofbauer|University of Zurich
June 2007 Phase 4
NCT00156247 Completed
Psoriasis
University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey
September 2005 Phase 2

化学情報

分子量 326.43 化学式

C21H26O3

CAS No. 55079-83-9 SDF Download Acitretin SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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