Trilostane

別名:WIN 24540

Trilostane (WIN 24540) is an inhibitor of 3β-hydroxysteroid dehydrogenase used in the treatment of Cushing’s syndrome.

Trilostane化学構造

CAS No. 13647-35-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 13600 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Trilostane (WIN 24540) is an inhibitor of 3β-hydroxysteroid dehydrogenase used in the treatment of Cushing’s syndrome.
Targets
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase [1]
In Vitro
In vitro Both Trilostane and 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) affects transcription of genes involved in cell cycle regulation, cell adhesion and matrix formation, however, only 12.5% of Trilostane down-regulated genes and 9.2% of up-regulated genes are similarly regulated by OHT in MCF-7 cells.?sup>[1]
In Vivo
In Vivo Trilostane treatment results in a significant decline in basal plasma cortisol concentrations in dogs. Trilostane treatment results in an insignificant decrease in plasma aldosterone concentration (PAC), but the median plasma renin activity (PRA) at the time the trilostane dosage is considered optimal (265 fmol/L/s, range 70-3280 fmol/L/s; n=18) is significantly higher than prior to treatment (115 fmol/L/s, range 15-1330 fmol/L/s). Trilostane affects both the hypothalamic-pituitary-adrenocortical and the renin-aldosterone axes. [2] Trilostane effectively blocks the increase in systolic blood pressure and reverses the hypertension produced by drinking 0.9% saline in the Dahlsalt-sensitive rat. Trilostane is equally effective in female and male rats. [3] Trilostane reduces clinical signs and improves endocrine test results in all cats, but insulin requirements does not change and all continued to have some signs of hypercortisolemia. [4] Trilostane results in a reduction in serum cortisol and aldosteroneconcentrations in dogs with PDH, although the decrease for serum aldosterone concentration is smaller than that for serum cortisol concentration. [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00181597 Completed
Prostate Cancer|Prostate Adenocarcinoma
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
March 2004 Phase 2

化学情報

分子量 329.43 化学式

C20H27NO3

CAS No. 13647-35-3 SDF Download Trilostane SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (197.31 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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