Voriconazole

別名:UK-109496

Voriconazole is a new triazole derivative similar to fluconazole and itraconazole that acts by inhibiting fungal cytochrome P-450-dependent, 14-alpha-sterol demethylase-mediated synthesis of ergosterol.

Voriconazole化学構造

CAS No. 137234-62-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 58500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

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製品安全説明書

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P450 (e.g. CYP17)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Voriconazole is a new triazole derivative similar to fluconazole and itraconazole that acts by inhibiting fungal cytochrome P-450-dependent, 14-alpha-sterol demethylase-mediated synthesis of ergosterol.
Targets
P450 [1]
In Vitro
In vitro

Voriconazole is active against certain opportunistic filamentous and dimorphic fungi (molds) and yeasts. Voriconazole in vitro activities are higher than or similar to those of itraconazole and amphotericin B for most of the molds tested, with the exceptions of R. arrhizus and S. schenckii. [1] Voriconazole inhibits 95% of isolates at ≤1 μg/ml against 448 recent clinical mold isolates. [2]

In Vivo
In Vivo

Voriconazole is significantly more effective than itraconazole in reducing Aspergillus content in the lungs of immunocompromised guinea pig with pulmonary aspergillosis. Voriconazole also has been shown to be effective in guinea pigs with experimental pulmonary or intracranial infections caused by C. neoformans. [1] Voriconazole (5 mg/kg/day, i.p.) combined with Amphotericin B (1.25 mg/kg/day, i.p.) significantly reduces the colony counts in the tissues of selected Guinea pigs compared with those in the tissues of the controls. Voriconazole (5 mg/kg/day, i.p.) combined with Amphotericin B (1.25 mg/kg/day, i.p.) also results in reductions in colony counts in tissues compared with those in the tissues of Guinea pigs treated with caspofungin acetate (the difference is not statistically significant) and improves the survival times but does not sterilize tissues. Voriconazole (5 mg/kg/day, i.p.) combined with caspofungin acetate (CAS) at either dose reduces colony counts in tissues 1,000-fold over those for the controls and are the only regimens that significantly reduces the numbers of positive cultures. [3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04865419 Terminated
Haematological Malignancies
AstraZeneca
June 11 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04824417 Active not recruiting
Chronic Pulmonary Aspergillosis
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PGIMER
March 1 2021 Phase 3
NCT04229303 Completed
Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis
Zambon SpA
February 11 2020 Phase 1
NCT04743544 Unknown status
Adverse Drug Reactions
Dokuz Eylul University|University of Liverpool
November 1 2019 --

化学情報

分子量 349.31 化学式

C16H14F3N5O

CAS No. 137234-62-9 SDF Download Voriconazole SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (200.39 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問(FAQ)

質問1:
I am trying to use voriconazole in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

回答
S1442 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

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