Enasidenib (AG-221)

Enasidenib (AG-221) is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzyme with IC50 of 12 nM.

Enasidenib (AG-221)化学構造

CAS No. 1446502-11-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Enasidenib (AG-221) is a first-in-class, oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzyme with IC50 of 12 nM.
Targets
IDH2 [1]
(Cell-free assay)
12 nM
In Vitro
In vitro

The compound has been demonstrated to reduce 2-HG levels by >90% and reverse histone and deoxyribonucleic acid (DNA) hypermethylation in vitro, and to induce differentiation in leukemia cell models[2].

細胞実験 細胞株 OE19 cells
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with different concentrations of Enasidenib.

In Vivo
In Vivo

AG-221 is able to potently reduce 2HG found in the bone marrow, plasma and urine of engrafted mice. Treatment also induced a dose dependent, statistically significant, survival benefit. A proliferative burst of the human specific CD45+ blast cells is followed by cellular differentiation as measured by the expression of CD11b, CD14 and CD15 and cell morphology after AG-221 treatment[2].

AG-221 treatment also restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation that is suppressed by mutant IDH2 expression and reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells. Clinical trials combining IDH2 inhibitors with other targeted AML therapies are warranted in order to increase therapeutic efficacy[1].

動物実験 動物モデル Murine models of IDH2-mutant leukemia
投与量 10 mg/kg or 100 mg/kg bid
投与経路 --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
October 29 2021 Phase 1
NCT03515512 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia
Massachusetts General Hospital|Celgene
July 17 2018 Phase 1
NCT02273739 Completed
Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma
Celgene|Celgene Corporation
December 8 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02218346 Completed
Healthy Volunteers
Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation
August 2014 Phase 1

化学情報

分子量 473.38 化学式

C19H17F6N7O

CAS No. 1446502-11-9 SDF Download Enasidenib (AG-221) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.57 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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