Pamiparib

別名：BGB-290

製品コード：S8592 純度：99.99%

Pamiparib is a potent and selective inhibitor of PARP1 and PARP2 with IC50 values of 0.83 and 0.11 nM, respectively in biochemical assays. It shows high selectivity over other PARP enzymes.

CAS No. 1446261-44-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 88500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.99

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シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Pamiparib is a potent and selective inhibitor of PARP1 and PARP2 with IC50 values of 0.83 and 0.11 nM, respectively in biochemical assays. It shows high selectivity over other PARP enzymes.

Targets

PARP2 ^[1] (Cell-free assay)	PARP1 ^[1] (Cell-free assay)
0.11 nM	0.83 nM

In Vitro
In vitro	BGB-290 shows potent DNA-trapping activity with IC50 of 13 nM. In the cellular assays, BGB-290 inhibits intracellular PAR formation with an IC50 of 0.24 nM^[1].

In Vivo
In Vivo	Oral administration of BGB-290 results in time-dependent and dose-dependent inhibition of PARylation in MDA-MB-436 (BRCA1 mutant) breast cancer xenograft, correlating well with the tumor drug concentrations. BGB-290 has also demonstrated good combination activity with chemotherapeutics in patient biopsy derived SCLC models^[1]. BGB-290 has significant brain penetration in C57 mice. The drug exposure in brain vs. that in plasma was close to 20% after oral administration of BGB-290^[2].

In Vivo

Oral administration of BGB-290 results in time-dependent and dose-dependent inhibition of PARylation in MDA-MB-436 (BRCA1 mutant) breast cancer xenograft, correlating well with the tumor drug concentrations. BGB-290 has also demonstrated good combination activity with chemotherapeutics in patient biopsy derived SCLC models^[1].

BGB-290 has significant brain penetration in C57 mice. The drug exposure in brain vs. that in plasma was close to 20% after oral administration of BGB-290^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05376722	Recruiting	Neoadjuvant Therapy	Hongqian Guo\|First Affiliated Hospital of Zhejiang University\|The First Affiliated Hospital of Soochow University\|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	February 22 2022	Phase 2
NCT04985721	Recruiting	Cancer	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	February 24 2022	Phase 2
NCT03991494	Completed	Advanced Solid Tumors	BeiGene	May 29 2019	Phase 1

参考
[1] Zhiyu Tang, et al. AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 1653. [2] Zhiyu Tang, et al. AACR; Cancer Res 2015. 75(15 Suppl):Abstract nr 1651. [3] Gupta Sk, et al. Cancer Res (2015) 75 (15_Supplement): 3505.

参考

化学情報

分子量	298.31	化学式	C₁₆H₁₅FN₄O
CAS No.	1446261-44-4	SDF	--
Smiles	CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (197.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):